Inhibitors of p38

Details Inhibitors of p38 Inhibitors of p38

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 277/48 (2006.01) A61K 31/4168 (2006.01) A61K 31/421 (2006.01) A61K 31/426 (2006.01) C07D 233/88 (2006.01) C07D 263/48 (2006.01)

Patent

CA 2337755

The present invention provides inhibitors of p38 having general formulae (I and I1), wherein: X is selected from O, S, NR or C(R)2; Y is CR or N; Z is CH or N; M is C=O, CHOH, or CH2; n is 0 or 1; Q1 is selected from a 5-6 membered aromatic carbocyclic or heterocyclic ring system, or an 8-10 membered bicyclic ring system comprising aromatic carbocyclic rings, aromatic heterocyclic rings or a combination of an aromatic carbocyclic ring and an aromatic heterocyclic ring, and Q2 is selected from H, CO7R', CON(R')2, or a (C1-c4) branched or straight--chain alkyl optionally containing 1-3 substituents independently selected from A, T-C(O)R', OPO3H2, NR'2, N(R'), OR', CO2R', CON(R')2, or SO2N(R2)2; or a 5-6 membered aromatic carbocyclic or heterocyclic ring system, or an 8-10 membered bicyclic ring system comprising aromatic carbocyclic rings, aromatic heterocyclic rings or a combination of an aromatic carbocyclic ring and an aromatic heterocyclic ring.

L'invention concerne des inhibiteurs de p38 de formule générale : où X est choisi dans O, S, NR ou C (R)2 ; Y est CR ou N ; Z est CH ou N ; M est C=O, CHOH ou CH2 ; n est 0 ou 1 ; Q1 est choisi dans une combinaison carbocyclique ou hétérocyclique à 5-6 chaînons, ou une combinaison bicyclique à 8-10 chaînons comprenant des noyaux carbocycliques aromatiques, des noyaux hétérocycliques aromatiques ou une combinaison d'un noyau carbocyclique aromatique et d'un noyau hétérocyclique aromatique. Q2 est choisi dans H, CO2R', CON(R')2, ou un groupe alkyle (C1-C4) à chaîne ramifiée ou droite, contenant facultativement 1-3 substituants choisis de manière indépendante dans A, T-C(O)R', OPO3H2, NR'2, N(R'), OR', CO2R', CON(R')2, ou SO2N(R<2>)2, ou une combinaison carbocyclique ou hétérocyclique aromatique à 5-6 chaînons, ou une combinaison bicyclique à 8-10 chaînons comprenant des noyaux carbocycliques aromatiques, des noyaux hétérocycliques aromatiques ou une combinaison d'un noyau carbocyclique aromatique et d'un noyau hétérocyclique aromatique.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1938395