C - Chemistry – Metallurgy – 08 – G
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
08
G
C08G 65/333 (2006.01) A61K 31/787 (2006.01) A61K 31/795 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) C07D 491/22 (2006.01) C07H 15/252 (2006.01) C08F 283/00 (2006.01) C08G 65/334 (2006.01)
Patent
CA 2328922
The present invention is directed to polymeric-prodrug transport forms of formula (I), wherein: J is (1), (2) or (3), E1-4 are independently selected from the group consisting of hydrogen, C1-6 alkyls, C3-12 branched alkyls, C3- 8 cycloalkyls, C1-6 substituted alkyls, C3-8 substituted cycloalkyls, aryls, substituted aryls, aralkyls, C1-6 heteroalkyls, substituted C1-6 heteroalkyls, C1-6 alkoxy, phenoxy, C1-6 heteroalkoxy, (2) or (3) and at least one of E1-4 includes a B moiety, wherein B is a leaving group, OH, a residue of a hydroxyl- or amino-containing moiety or formula (II) wherein J1 is the same as J, or another member of the group defining J and E5 is the same as E1-4, or another member of the group defining E1-4; Y1-2 are independently O, S or NR9; M is a heteroatom selected from either X or Q; wherein X is an electron withdrawing group and Q is a moiety containing a free electron pair positioned three to six atoms from C(=Y2); R2-5 and R7-9 are independently selected from the group consisting of hydrogen, C1-6 alkyls, C3-12 branched alkyls, C3-8 cycloalkyls, C1-6 substituted alkyls, C3-8 substituted cycloalkyls, aryls, substituted aryls, aralkyls, C1-6 heteroalkyls, substituted C1-6 heteroalkyls, C1-6 alkoxy, phenoxy and C1-6 heteroalkoxy; (m1) and (m2) are independently zero or one; (n1), (n2), (p1), (p2) and (q) are independently zero or a positive integer; Z is an electron withdrawing group; and R1 is a polymeric residue, which is optionally capped with a moiety of formula (V).
L'invention concerne des structures polymériques de transport de promédicament représentées par la formule (I). Dans ladite formule, J est (1), (2), (3), E¿1-4? sont sélectionnés indépendamment entre hydrogène, alkyles C¿1-6?, alkyles ramifiés C¿3-12?, cycloalkyles C¿3-8?, alkyles substitués C¿1-6?, cycloalklyes substitués C¿3-8?, aryles, aryles substitués, aralkyles, hétéroalkyles C¿1-6?, hétéroalkyles substitués C¿1-6?, alcoxy C¿1-6?, phénoxy, hétéroalcoxy C¿1-6?, (2) ou (3). Par ailleurs, au moins l'un des éléments E¿1-4? comprend une fraction B (B est un groupe partant), OH, un résidu de fraction renfermant hydroxyle ou amino, ou bien J¿1? est identique à J, ou bien un autre élément du groupe définissant J, E¿5? étant identique à E¿1-4?, ou bien encore un autre élément du groupe définissant E¿1-4?; Y¿1-2? sont indépendamment O, S ou NR¿9?; M est un hétéroatome choisi entre X et Q; X est un groupe électronégatif, et Q est une fraction renfermant une paire d'électrons libres éloignée de trois à six atomes par rapport à C(=Y¿2?); R¿2-5? et R¿7-9? sont sélectionnés indépendamment entre hydrogène, alkyles C¿1-6?, alkyles ramifiés C¿3-12?, cycloalkyles C¿3-8?, alkyles substitués C¿1-6?, cycloalklyes substitués C¿3-8?, aryles, aryles substitués, aralkyles, hétéroalkyles C¿1-6?, hétéroalkyles substitués C¿1-6?, alcoxy C¿1-6?, phénoxy, hétéroalcoxy C¿1-6?; (m1) et (m2) valent indépendamment 0 ou 1; (n1), (n2), (p1), (p2) et (q) ont indépendamment la valeur 0 ou celle d'un entier positif; Z est un groupe électronégatif; et R¿1? est un résidu polymérique, comportant éventuellement une fraction de coiffage représentée par la formule (V).
Choe Yun H.
Greenwald Richard B.
Martinez Anthony J.
Pendri Annapurna
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Enzon Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1942420