Composition and use of a long-acting oral bioadhesive...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 31/7048 (2006.01) A61K 9/00 (2006.01) A61P 33/10 (2006.01)

Patent

CA 2737671

The present invention relates to the composition of a bioadhesive endoparasiticidal gel based on doramectin, having a high degree of adhesion to equine oral mucosa and having a sweet flavor greatly facilitating the dosing thereof, methods for the preparation thereof and the use thereof. Gastrointestinal helminthosis is a parasitic condition caused by nematodes of diverse families causing serious gastrointestinal disorders in equine livestock. Control of this illness is of great importance and advantageously achievable through the use of suitable antihelmintic agents such as doramectin, which is a chemical compound widely administered by parenteral route and infrequently by oral route in liquid form due to the organoleptic and physicochemical characteristics of the compositions known up to the present. The present invention demonstrates that it is possible to administer doramectin in the dosage form of an oral gel at concentrations of up to 5.0% weight/volume, overcoming the organoleptic and physicochemical restrictions of the compositions known up to the present. Factors never heretofore included in oral endoparasiticidal compositions based on doramectin, presenting a wide differential advantage compared with the compositions known up to the present. These and other features, objectives and advantages of the present invention will be appreciated by the person skilled in the art from the detailed description provided below in the present document, as well as in the attached claims.

La présente invention concerne la composition d'un gel bioadhésif endoparasiticide à base de doramectine qui présente un niveau élevé d'adhésion à la muqueuse orale du cheval et qui a une saveur sucrée qui facilite énormément son dosage, des procédés pour sa préparation et son utilisation. L'helminthose gastrointestinale est une affection parasitaire provoquée par des nématodes de diverses familles qui entraînent d'importants troubles gastrointestinaux parmi le cheptel équin. La lutte contre cette maladie est très importante et peut être atteinte de manière commode par l'emploi d'agents anthelminthiques appropriés tels que la doramectine qui est un composé chimique administré le plus souvent par la voie parentérale et rarement par la voie orale sous forme de liquide du fait des caractéristiques organoleptiques et physico-chimiques des compositions connues jusqu'à présent. La présente invention démontre qu'il est possible d'administrer la doramectine sous la forme pharmaceutique d'un gel oral, à des concentrations allant jusqu'à 5,0% en poids/volume, ce qui surmonte les limitations organoleptiques et physico-chimiques des compositions connues jusqu'à présent. L'invention concerne en outre des facteurs, qui jusqu'alors n'ont jamais été inclus dans les compositions endoparasiticides orales à base de doramectine, qui présentent un fort avantage différentiel par rapport aux compositions connues jusqu'à présent. Ces informations ainsi que d'autres caractéristiques, objectifs et avantages de la présente invention seront appréciées par les experts en la matière à partir de la description détaillée exposée ensuite dans le présent document, ainsi que dans les revendications jointes.

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