C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 211/60 (2006.01) C07D 207/16 (2006.01)
Patent
CA 2648246
The present invention relates to a process for the preparation of cis substituted cyclic .beta.- aryl or heteroaryl carboxylic acid derivatives in high diastereo- and enantioselectivity by enantioselective hydrogenation in accordance with the following scheme (Formula I, II) wherein X is -C(R)(R')-, -N(R")-, -O-, -S(O)0-, C(O)N(R"), -N(R")C(O)- or -C(O)-; R and R' are independently from each other hydrogen, C1-7-alkyl, C1-7-alkyl substituted by halogen, C1-7-alkoxy, hydroxy or -(CH2)P-Ar; R" is hydrogen, C1-7-alkyl, C1-7-alkyl substituted by halogen, -S(O)0-C1-7-alkyl, -S(O)0-Ar, -S(O)0-NRR', -(CH2)P-Ar, -C(O)-C1-7-alkyl, -C(O)-Ar, -C(O)-NRR' or -C(O)O-C1-7-alkyl; Ar is aryl1 or heteroaryl1; n is 0, 1, 2 or 3; m is 0, 1, 2 or 3; o is 0, 1 or 2; p is 0, 1, or 2; and corresponding salts thereof.
La présente invention concerne un procédé de préparation de dérivés acides .beta.-arylcarboxyliques ou hétéroarylcarboxyliques cycliques cis substitués avec une sélectivité diastéréo- et énantiomérique élevée, par hydrogénation énantiosélective selon le schéma joint (Formules I, II), dans lequel X est -C(R)(R')-, -N(R')-, -O-, -S(O)O-, C(O)N(R'), -N(R')C(O)- ou -C(O)- ; R et R' sont indépendamment l'un de l'autre un atome d'hydrogène, un alkyle en C1 à C7, un alkyle en C1 à C7 substitué par un halogène, un alkoxy en C1 à C7, un hydroxyle ou -(CH2)P-Ar ; R' est un atome d'hydrogène, un alkyle en C1 à C7, un alkyle en C1 à C7 substitué par un halogène, un groupe -S(O)0-[alkyle en C1 à C7], un groupe -S(O)0-Ar, un groupe -S(O)0-NRR', un groupe -(CH2)P-Ar, un groupe -C(O)-[alkyle en C1 à C7], un groupe -C(O)-Ar, un groupe -C(O)-NRR' ou un groupe -C(O)O-[alkyle en C1 à C7] ; Ar est un radical aryle1 ou hétéroaryle1 ; n vaut 0, 1, 2 ou 3 ; m vaut 0, 1, 2 ou 3 ; o vaut 0, 1 ou 2 ; p vaut 0, 1 ou 2. L'invention concerne aussi les sels correspondants desdits dérivés.
Bachmann Stephan
Scalone Michelangelo
Schnider Patrick
Borden Ladner Gervais Llp
F. Hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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