Formulations of quaternary ammonium neuromuscular blocking...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 31/56 (2006.01) A61K 31/425 (2006.01) A61K 31/60 (2006.01)

Patent

CA 2605138

Muscle relaxant formulations which include one or more quaternary ammonium neuromuscular blocking agents have a reduced tendency for hydrolytic degradation, and therefore a longer shelf life stability, when combined with one or more organic anions having at least six carbon atoms and having a pKa of less than 4.0 (preferably ranging from 0.5 to 3.5). Particularly good results are achieved when using acids of very low solubility in water, such as gentisic acid which is less than 1% soluble at room temperature.

L'invention concerne des préparations myorelaxantes qui comprennent un ou plusieurs agents bloquants neuromusculaires à base d'ammonium quaternaire. Lesdites préparations présentent une tendance réduite à la dégradation hydrolytique, et par conséquent une stabilité et une durée de vie plus longues, lorsqu'elles sont combinées à un ou plusieurs anions organiques présentant au moins six atomes de carbone et présentant un pKa inférieur à 4,0 (de préférence compris entre 0,5 et 3,5). Des résultats particulièrement bons sont obtenus lors de l'utilisation d'acides présentant une solubilité très faible dans l'eau, tel que l'acide gentisique qui présente une solubilité inférieure à 1 % à température ambiante.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1953762

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