Polymeric conjugates polyvalently presenting an agent for...

G - Physics – 01 – N

Patent

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G01N 33/543 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) C07B 61/00 (2006.01) C07H 13/04 (2006.01) C07H 15/12 (2006.01)

Patent

CA 2286692

Pharmaceutical compositions for polyvalently presenting an agent for therapy are described. The pharmaceutical compositions contain a polyvalent presenter. In one embodiment, the polyvalent presenter has a formula as follows: (Y)-(X- A)n, wherein Y is a framework, X is a direct bond or a linker, A is a presented functional group, and n is greater than ten and is an integer selected such that the presented groups can interact with a plurality of target binding sites. The composition also can include a pharmaceutically acceptable carrier. Alternatively, the presenter itself can serve as its own pharmaceutically acceptable carrier. Methods for treating diseases or conditions also are described. The methods involve administering to a subject a plurality of groups A such that the treatment occurs. The treatment occurs by the interaction of a polyvalent presenter with a plurality of target binding sites B. Other aspects of the invention include polyvalent presenters packaged with instructions for use in the aforementioned methods and methods for designing polyvalent presenters which are useful within the methods of this invention. The polyvalent presenters disclosed herein provide for specificity in binding, which has a number of advantages. Furthermore, the polyvalent presenters permit positive and negative interactions.

La présente invention concerne des compositions polyvalentes permettant de présenter de façon polyvalente un agent thérapeutique. Ces compositions pharmaceutiques contiennent un agent de présentation polyvalent. Selon une réalisation, l'agent de présentation est formulé comme (Y)-(X-A)¿n?, Y étant un squelette, X une liaison directe ou un lien, A un groupe fonctionnel à fonction de présentation, et n un entier supérieur à 10 choisi de façon que les groupes à fonction de présentation puissent entrer en interaction avec une pluralité de sites cibles de liaison. La composition peut également comporter un vecteur pharmaceutiquement acceptable. Selon une autre réalisation, l'agent de présentation peut constituer lui-même son propre vecteur pharmaceutiquement acceptable. L'invention concerne également le traitement d'affections ou d'états. Ce traitement consiste en l'administration à un sujet d'une pluralité de groupes A de façon que le traitement se produise. Le traitement se produit du fait de l'interaction d'un agent de présentation polyvalent avec une pluralité de sites cibles de liaison B. Sous d'autres aspects, l'invention concerne, d'une part des agents de présentation polyvalents emballés avec un mode d'emploi destiné aux traitements considérés, et d'autre part des procédés de conception, d'agents de présentation polyvalent convenant particulièrement dans le cadre des procédés et traitements de l'invention. Les agents de présentation polyvalents de l'invention assurent une liaison spécifique, ce qui est relativement avantageux. En outre, ces agents de présentation polyvalents permettent des interactions positives et négatives.

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