C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 14/505 (2006.01) A61K 38/08 (2006.01) A61K 38/10 (2006.01) A61K 38/18 (2006.01) A61K 38/19 (2006.01) A61K 38/27 (2006.01) A61K 38/28 (2006.01) C07K 1/107 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01) C07K 7/08 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2228277
The present invention is directed to the dimerization of agonists and antagonists of cell surface receptors and particularly to peptide dimers which behave as cell surface receptor agonists in their dimeric form. Such receptors belong to the dimerization-mediated activation class often observed among receptors for growth and differentiation factors. The agonists of this class of receptors is understood to effect dimerization of the receptor and thus signal initiation. The present invention exemplifies dimers of erythropoietin (EPO) agonists and antagonists comprising a core amino acid sequence of X3X4X5GPX6TWX7X8 (SEQ ID NO: 1) wherein each amino acid is indicated by standard one letter abbreviation; X3 can be C, A, .alpha.-amino-.gamma.- bromobutyric acid or Hoc; X4 can be R, H, L or W; X5 can be M, F, or I; X6 is idependently selected from any one of the 20 genetically coded L-amino acids or the stereoisomeric D-amino acids; X7 can be D, E, I, L or V; and X8 can be C, A, .alpha.-amino-.gamma.-bromobutyric acid or Hoc, provided that either X3 or X8 is C or Hoc.
L'invention porte sur la dimérisation d'agonistes et d'antagonistes de récepteurs situés sur la surface de cellules et, en particulier, des dimères peptidiques qui se comportent comme des agonistes de récepteurs de surface de cellules, lorsqu'ils sont sous la forme de dimères. Ces récepteurs appartiennent à la classe des récepteurs dont l'activation est provoquée par une dimérisation, dimérisation qui est souvent observée pour les facteurs de croissance et de différentiation. On considère que les agonistes de cette classe de récepteurs provoquent la dimérisation du récepteur et donc l'initiation du signal. Comme exemple d'application de l'invention, on peut citer les dimères d'agonistes et d'antagonistes de l'érythropoïétine (EPO), dimère comprenant la séquence d'acides aminés de base X¿3?X¿4?X¿5?GPX¿6?TWX¿7?X¿8? (SEQ ID NO: 1), où chaque acide aminé est indiqué par l'abréviation usuelle à une lettre; X¿3? peut être C, A, l'acide .alpha.-amino-.gamma.-bromobutyrique ou Hoc; X¿4? peut être R, H, L ou W; X¿5? peut être M, F ou I; X¿6? est choisi d'une manière indépendante parmi les 20 acides amminés type L codés génétiquement ou les acides aminés type D stéréoisomères; X¿7? peut être D, E, I, L ou V; et X¿8? peut être C, A, l'acide .alpha.-amino-.gamma.-bromobutyrique ou Hoc, à condition que X¿3? ou X¿8? soit C ou Hoc.
Johnson Dana L.
Zivin Robert A.
Ortho Pharmaceutical Corporation
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1964457