A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/14 (2006.01)
Patent
CA 2598288
The present invention is directed to compositions comprising nanoparticulate heterocyclic amide derivative and preferably zafirlukast nanoparticles, also collectively referred to as "active ingredient," having improved solubility in water. The nanoparticles of the composition have an effective average particle size of less than about 2,000 nm, and are useful in the treatment of asthma. The invention also relates to a multiparticulate modified release composition comprising the active ingredient that in operation delivers the drug in a pulsed or bimodal manner for the treatment of asthma. The controlled release composition comprises an immediate release component and a modified release component. The immediate release component comprises a first population of heterocyclic amide derivative, and preferably zafirlukast particles, and the modified release component comprises a second population of heterocyclic amide derivative, and preferably zafirlukast nanoparticles, and a controlled release component, wherein the combination of the immediate release and modified release components in operation delivers the active ingredient in a pulsed or bimodal manner. The heterocyclic amide derivative can be released from the multiparticulate particles in an erosable, diffusion or osmotic controlled release system.
La présente invention porte sur des compositions comprenant un dérivé d'amide hétérocyclique nanoparticulaire et, de préférence, des nanoparticule de zafirlukast, appelées également collectivement <= ingrédient actif >=, ayant une meilleure solubilité dans l'eau. Les nanoparticules de la composition ont une granulométrie moyenne efficace inférieure à environ 2000 nm, et sont utiles dans le traitement de l'asthme. L'invention porte également sur une composition multiparticulaire à libération modifiée comprenant l'ingrédient actif qui, en utilisation, délivre le médicament de manière pulsée ou bimodale pour le traitement de l'asthme. La composition à libération régulée comprend un composant à libération immédiate et un composant à libération modifiée. Le composant à libération immédiate comprend une première population d'un dérivé d'amide hétérocyclique et, de préférence, des particules de zafirlukast, et le composant à libération modifiée comprend une seconde population d'un dérivé d'amide hétérocyclique et, de préférence, des nanoparticules de zafirlukast, et un composant à libération régulée, la combinaison des composants à libération immédiate et à libération modifiée, en utilisation, délivrent l'ingrédient actif de manière pulsée ou bimodale. Le dérivé d'amide hétérocyclique peut être libéré des particules multiparticulaires dans un système de libération de formulations érodables, à diffusion régulée ou osmotique.
Jenkins Scott
Liversidge Gary
Elan Pharma International Limited
Kirby Eades Gale Baker
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1982760