C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 417/02 (2006.01) A61K 31/425 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 207/04 (2006.01) C07D 207/277 (2006.01) C07D 277/60 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01) C07D 417/06 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 451/02 (2006.01) C07D 453/00 (2006.01) C07D 471/02 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 471/08 (2006.01) C07D 487/02 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 487/08 (2006.01) C07D 513/04 (2006.01) C07D 519/00 (2006.01)
Patent
CA 2184685
A 5-HT3 receptor agonist containing a thiazole derivative represented by general formula (I) as the effective ingredient; a specified compound useful as a 5-HT3 receptor aganist; and a specified thioamide derivative useful as an intermediate therefor. Image (I) wherein each symbol represents the following meaning: Ring A: the following ring which may be substituted by one or more substituents selected from the group consisting of a halogen atom, a lower alkyl group and a lower alkoxyl group: 1) a benzene ring, or 2) a 5-membered or 6-membered unsaturated heterocyclic ring having one or two hetero atoms selected from the group consisting of a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, L1 and L2: one of them represents a single bond, and the other one represents non-existence, or an alkylene group having 1 to 4 carbon atoms or an alkenylene group having 2 to 5 carbon atoms, R: a group represented by one of the following formulae: Image , Image , Image or Image L3: a lower alkylene group, L4: a single bond or a lower alkylene group, R1 and R2: the same or different and individually a hydrogen atom, a lower alkyl group or an amino-protecting group, R3: a hydrogen atom, a lower alkyl group, an oxo group or a protected or unprotected amino group, R4: non-existence or a hydrogen atom, a lower alkyl group, an aralkyl group or an amino-protecting group, Ring B: the following monocyclic or bicyclic ring which may contain an oxygen atom: 1) a nitrogen-containing saturated heterocyclic ring having 4 to 16 ring-forming atoms, or 2) a nitrogen-containing heterocyclic ring having one unsaturated bond and 4 to 16 ring-forming atoms, and Ring D: a saturated carbon ring having 4 to 8 ring- forming atoms, with the proviso that a nitrogen atom in the group R can become a quaternary ammonium salt accompanied by a substituent. - 200 -
Agoniste de récepteur 5-HT3 renfermant un dérivé de thiazole représenté par la formule générale (I) comme ingrédient actif, composé spécifique utile comme agoniste de récepteur 5-HT3 et dérivé spécifique de thioamide utile comme intermédiaire pour son obtension, dans laquelle: la liaison A représente l'une des liaisons suivantes, à laquelle peut être substitué l'un au moins des substituants choisis parmi le groupe constitué par un halogène, un alkyle inférieur et un alkoxy inférieur: (1) une liaison benzène, et (2) un hétérocycle insaturé à 5 ou 6 éléments, comportant 1 ou 2 hétéroatomes choisis entre azote, oxygène et soufre; L<1> ou L<2> représente une liaison unique, l'autre étant absente ou représentant un alkylène C1-C4 ou un alkénylène C2-C5; R représente un groupe représenté par l'une quelconque des formules générales ci-après (1), (2), (3) ou (4) et L<3> représente un alkylène inférieur; L<4> représente une liaison unique ou un alkylène inférieur; R<1> et R<2> représentent indépendamment l'un de l'autre hydrogène, un alkyle inférieur ou un groupe amino-protecteur; R<3> représente l'hydrogène, un alkyle inférieur, un oxo ou un amino facultativement protégé; R<4> est absent, ou représente l'hydrogène, un alkyle inférieur, un aralkyle ou un groupe amino protecteur; la liaison B représente l'une des liaisons suivantes, qui sont soit monocycliques soit bicycliques et peuvent comporter un ou plusieurs atomes d'oxygène: (1) un hétérocycle azoté saturé comportant 4 à 16 atomes de liaison; et (2) un hétérocycle azoté comportant une liaison double et 4 à 16 atomes de liaison: et la liaison D représente un carbocycle saturé comportant 4 à 8 atomes de liaison, sous réserve que l'atome d'azote de R puisse former un sel d'ammonium quaternaire non substitué.
Anan Hideki
Imanishi Naoki
Itahana Hirotsune
Ito Hiroyuki
Iwaoka Kiyoshi
Dennison Associates
Yamanouchi Pharmaceutical Co. Ltd.
LandOfFree
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