C - Chemistry – Metallurgy – 07 – H
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
H
C07H 19/167 (2006.01) C07H 19/173 (2006.01)
Patent
CA 2540158
The present invention is a method for preparing 2-halo-6-aminopurines, and more specifically for preparing the clinical agent cladribine (2-chloro-2'- deoxyadenosine, C1dAdo, 4), a drug of choice against hairy-cell leukemia and other neoplasms, from 2-amino-6-~oxopurines, which are readily obtained from the naturally occurring compound 2'~deoxyguanosine. According to the methods of the present invention, the 6-oxo group of a protected 2'-deoxyguanosine (1) is converted to a 6-(substituted oxy) leaving group, or alternatively to a 6- chloro leaving group, the 2-amino group is replaced with a 2-chloro group, the 6-(substituted oxy) leaving group, or alternatively the 6-chloro leaving group, is replaced with a 6-amino group or, alternatively, a 2,6-dichloro substituted compound is selectively replaced group, and the protecting groups are removed.
L'invention concerne un procédé de préparation de 2-halo-6-aminopurines, et plus spécifiquement de préparation de l'agent clinique cladribine (2-chloro-2'-déoxyadénosine, CldAdo, (4)), un médicament de choix contre la leucémie à tricholeucocytes et d'autres néoplasies, à partir de 2-amino-6-oxopurines, obtenues directement à partir du composé naturel 2'-déoxyguanosine. Selon les procédés de cette invention, le groupe 6-oxo d'une 2'-déoxyguanosine protégée (1) est converti en un groupe oxy partant substitué en 6, ou dans un autre mode de réalisation en un groupe chloro partant substitué en 6, le groupe 2-amino étant remplacé par un groupe 2-chloro, le groupe oxy partant substitué en 6, ou bien le groupe partant 6-chloro, étant remplacé par un groupe 6-amino, ou, dans un autre mode de réalisation, un composé 2,6-dichloro substitué étant un groupe sélectivement remplacé, les groupes protecteurs étant ensuite éliminés.
Francom Paula
Janeba Zlatko
Robins Morris J.
Brigham Young University
Torys Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1985797