A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 47/48 (2006.01) A61K 31/4468 (2006.01) A61K 31/485 (2006.01) A61K 31/74 (2006.01) A61K 47/30 (2006.01) A61K 47/32 (2006.01) A61K 47/34 (2006.01)
Patent
CA 2497195
This invention provides a method and compositions for the controlled release of drugs that have been attached by means of a covalent bond to a polymer or other moiety that blocks activity of the drug until it has been released. A two-stage process is provided in which an unmasking reaction results in the formation of a chemical group that can then undergo a second reaction to release the drug. In a preferred embodiment, the narcotic analgesic fentanyl covalently attached to an inert polymer by way of its nitrogen through the formation of a quaternary vinylammonium salt, and then released by a sequence involving hydrolysis of an acetal that exposes an alcohol that may then undergo an intramolecular nucleophilic substitution reaction involving displacement of the nitrogen of oxycodone. The rate of this process may be controlled by controlling either or both of the rates of the acetal hydrolysis or the intramolecular substitution reaction, but is preferaably controlled by the latter through varying the number of atoms in the chain connecting the alcohol group and the vinylic carbon, as well as by the addition of substituents on that chain. The drug-delivery molecules of this invention are useful for release of amine, alcohol and thiol drugs, including a number of narcotic analgesics, tricyclic amine antidepressants, and many others.
Cette invention concerne une méthode et des compositions de libération contrôlée de médicaments ayant été attachés au moyen d'une liaison covalente à un polymère ou à une autre fraction qui bloque l'activité du médicament jusqu'à ce qu'il ait été libéré. Un processus en deux phases est prévu dans lequel une réaction non masquante a pour résultat la formation d'un groupe chimique pouvant ensuite subir une seconde réaction pour libérer le médicament. Dans un mode de réalisation préféré, le fentanyle narcotique analgésique est fixé de manière covalente à un polymère inerte par l'intermédiaire de son azote par la formation d'un sel vinylammonium quaternaire, et ensuite il est libéré par une séquence faisant intervenir une hydrolyse d'un acétal qui expose un alcool pouvant ensuite subir une réaction de substitution nucléophile intramoléculaire consistant en un déplacement de l'azote d'oxycodone. Le rythme de ce processus peut être régulé par une régulation de l'un ou des deux rythmes de l'hydrolyse d'acétal ou de la réaction de substitution intramoléculaire, mais il est de préférence régulé par cette dernière par une variation du nombre d'atomes dans la chaîne reliant le groupe alcool et le carbone vinylique, de même que par l'addition de substituants sur cette chaîne. Les molécules d'administration de médicaments de cette invention sont utiles pour libérer des médicaments amine, alcool et thiol, contenant un certain nombre d'analgésiques narcotiques, d'antidépresseurs à amines tricycliques, et de nombre d'autres.
Mckay-Carey & Company
The University Of Wyoming
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2007080