A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/132 (2006.01) A61K 31/13 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) C07C 211/13 (2006.01) C07C 211/14 (2006.01) C07C 211/38 (2006.01) C07C 323/25 (2006.01) C07D 295/13 (2006.01) C07F 9/50 (2006.01)
Patent
CA 2510128
This invention relates to a process of synthesis and composition of open chain (ring), closed ring, linear branched and or substituted polyamines, polyamine derived tyrosine phosphatase inhibitors and PPAR partial agonists/partial antagonists via a series of substitution reactions and optimizing the bioavailability and biological activities of the compounds. Polyamines prevent the toxicty of neutoxins and diabetogenic toxins including paraquat, methyphenyl pyridine radical, rotenone, diazoxide, streptozotocin and alloxan. These polyamines can be to treat neurological, cardiovascular, endocrine acquired and inherited mitochondrial DNA damage diseases and other disorders in mammalian subjects, and more specifically to the therapy of Parkinson's disease, Alzheimer's disease, Lou Gehrig's disease, Binswanger's disease, Olivopontine Cerebellar Degeneration, Lewy Body disease, Diabetes, Stroke, Atherosclerosis, Myocardial Ischemia, Cardiomyopathy, Nephropathy, Ischemia, Glaucoma, Presbycussis, Cancer, Osteoporosis, Rheumatoid Arthritis, Inflammatory Bowel Disease, Multiple Sclerosis and as Antidotes to Toxin Exposure.
Selon la présente invention, un procédé de synthèse et de composition de polyamines substituées et/ou ramifiées linéaires cycliques à chaîne ouverte (cycle), d'inhibiteurs de la tyrosine phosphatase dérivés de la polyamine et d'agonistes/antagonistes partiels de PPAR, faisant appel à une série de réactions de substitution et à l'optimisation de la biodisponibilité et des activités biologiques des composés. Les polyamines inhibent la toxicité des neurotoxines et des toxines diabétogènes telles que le paraquat, le radical méthylphényl pyridine, la roténone, le diazoxide, la streptozotocine et l'alloxane. Ces polyamines peuvent être utilisées pour traiter des troubles neurologiques, cardiovasculaires ou endocriniens, le dommage à l'ADN mitochondrial héréditaire et acquis, ainsi que d'autres troubles chez des sujets mammifères et plus spécifiquement pour traiter la maladie de Parkinson, la maladie d'Alzheimer, la maladie de Lou Gehrig, la maladie de Binswanger, la dégénérescence olivo-ponto-cérébelleuse, la maladie à corps de Lewy, le diabète, l'accident vasculaire cérébral, l'athérosclérose, l'ischémie myocardique, la myocardiopathie, la néphropathie, l'ischémie, le glaucome, la presbyacousie, le cancer, l'ostéoporose, la polyarthrite rhumatoïde, la maladie intestinale inflammatoire, la sclérose en plaques et sont également utilisées comme antidotes en cas d'exposition aux toxines.
Murphy Michael A.
Ridout & Maybee Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2012733