A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/00 (2006.01) A01N 37/18 (2006.01) A61K 31/65 (2006.01) A61K 47/12 (2006.01) A61K 47/10 (2006.01) A61K 47/14 (2006.01) A61K 47/20 (2006.01) A61K 47/22 (2006.01) A61K 47/26 (2006.01)
Patent
CA 2463896
The present invention provides compositions and methods for extending the release times and lowering the toxicity of pharmacologically active compounds. The compounds comprise a salt of the pharmacologically active compound with a lipophilic counterion and a pharmaceutically acceptable water soluble solvent combined together to form an injectable composition. The lipophilic counterion may be a saturated or unsaturated C8-C22 fatty acid, and preferably may be a saturated or unsaturated C10-C18 fatty acid. When injected into a mammal, at least a portion of the composition precipitates and releases the active compound over time. Thus, the composition forms a slowly releasing drug depot of the active compound in the mammal. Therefore, the present invention enables one to provide a controlled dose administration of the active compound for a periods of up to 15 days or even longer. Many compounds can be administered according to the present invention including, but not limited to, tilmicosin, oxytetracycline, metoprolol, fluoxetine, roxithromycin, and turbinafine.
L'invention concerne des compositions et des procédés permettant de prolonger les durées de libération et d'abaisser la toxicité de composés pharmacologiquement actifs. Ces composés comprennent un sel du composé pharmacologiquement actif avec un contre-ion lipophile et un solvant soluble dans l'eau pharmaceutiquement acceptable, combinés ensemble pour former une composition injectable. Le contre-ion lipophile peut être un acide gras C<sb>8</sb>-C<sb>22</sb> saturé ou non saturé, et de préférence, peut être un acide gras C<sb>10</sb>-C<sb>18</sb> saturé ou non saturé. Lorsque la composition est injectée à un mammifère, au moins une partie de celle-ci précipite et libère le composé actif au cours du temps. Ainsi, la composition forme un dépôt de médicament à libération lente du composé actif chez le mammifère. Par conséquent, l'invention permet d'obtenir une administration contrôlée de doses du composé actif, pour une période allant jusqu'à 15 jours ou plus. Plusieurs composés peuvent être administrés selon l'invention comprenant, de manière non exhaustive, tilmicosine, oxytétracycline, métoprolole, fluoxétine, roxithromycine et turbinafine.
Murthy Yerramilli V. S. N.
Suva Robert
Gowling Lafleur Henderson Llp
Idexx Laboratories Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2013559