C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/06 (2006.01) A61K 31/502 (2006.01) A61P 19/02 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01)
Patent
CA 2446051
The invention relates to new phthalazine derivatives of formula (I), wherein R1 and R2: a) are independently in each case a lower alkyl; b) together form a bridge of subformula (I*), wherein the bond is achieved via the two terminal C atoms and m is 0 to 4; or c) together form a bridge of subformula (I**), wherein one or two of the ring members T1, T2, T3 and T4 are nitrogen, and the others are in each case CH, and the bond is achieved via atoms T1 and T4; A, B, D, E and T are independently N or CH subject to the proviso that at least one and not more than three of these radicals are N; X is imino, oxa, or thia; Y is hydrogen, substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heteroaryl, or unsubstituted or substituted cycloalkyl; and wherein the bonds characterized in subformula (I*) by a wavy line are either single or double bonds; to an N-oxide of a compound of formula I; a tautomer or mixture of tautomers of a compound of formula (I) of an N-oxide thereof; and a pharmaceutically acceptable salt of a compound of formula (I), of an N-oxide or of a tautomer ormixture of tautomers thereof; processes for their preparation and pharmaceutical uses.
L'invention concerne de nouveaux dérivés de phthalazine représentés par la formule (I), dans laquelle R¿1? et R¿2?: a) sont indépendamment dans chaque cas un alkyle inférieur, b) forment ensemble un pont représenté par la sous-formule (I*) dans laquelle la liaison est réalisée par l'intermédiaire de deux atomes à terminaison C et m représente 0 à 4, ou c) forment ensemble un pont représenté par la formule (I**) dans laquelle un ou deux éléments de cycle parmi T¿1?, T¿2?, T¿3? et T¿4? représentent nitrogène, et les autres éléments représentent dans chaque cas CH, et la liaison est réalisée par l'intermédiaire des atomes T¿1? et T¿4?, A, B, D, E et T représentent indépendamment N ou CH à condition qu'au moins un et pas plus de trois parmi ces radicaux représentent N, X représente imino, oxa, ou thia, Y représente hydrogène, aryle substiuté ou non substitué, hétéroaryle substitué ou non substitué, ou cycloalkyle non substitué ou substitué. Les liaisons caractérisées dans la sous-formule (I*) par un trait ondulé sont soit des liaisons simples, soit des liaisons doubles. L'invention concerne également un N-oxyde d'un composé représenté par la formule (I), un tautomère ou un mélange de tautomères d'un composé représenté par la formule (I) ou un N-oxyde de celui-ci, ainsi qu'un sel pharmaceutiquement acceptable d'un composé représenté par la formule (I), d'un N-oxyde ou d'un tautomère ou d'un mélange de tautomères de celui-ci, des procédés de préparation et usages pharmaceutiques de celui-ci.
Bold Guido
Manley Paul William
Fetherstonhaugh & Co.
Novartis Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2019318