C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 7/56 (2006.01) A61K 38/12 (2006.01) A61P 31/10 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2380176
A cyclohexapeptide compound of general formula (I), wherein R1 is C1-C20 alkyl; C9-C20 alkenyl; C9-C20 alkoxyphenyl; an aryl group selected from: phenyl, biphenyl, terphenyl and naphthyl; C1-C12 alkylphenyl, C2-C12 alkenylphenyl, C1-C12 alkoxyphenyl; linoleoyl; palmitoyl; 12-methylmyristoyl; 10,12-dimethylmyristoyl; or -COC6H4(p)OC8H17, R1 and R3 are independently -OH; -CN; -CH2NH2; -N3; aryl; substituted aryl; heterocyclyl and substituted heterocyclic with 1-3 of the same or different heteroatoms; aminoalkylamino; mono or di-substituted linear or cyclic aminoalkylamino; -OR, wherein, R is C1- C12 alkyl; substituted alkyl of the type -(CH2)n-X, where n is 1-5 and X is Cl, Br, I, COOY, CN, NH2 or a heterocyclic and where Y is C1-C6 linear or branched alkyl; C2-C12-alkenyl; aryl; fused aryl; substituted aryl; a heterocyclic containing 1-3 heteroatoms; mono or di-substituted aminoalkyl; or a hydroxy protecting group; and R3 may additionally be imidazolyl; R2 and R4 are independently -H or -OH; R5 is -H or -CH3. R6 is -H, -CH3 or -CH2CONH2. R7 is -H, -CH3 or -OH. R8 and R9 are independently -H or -CH2-Sec.amine in which the sec.amine is attached to -CH2 through its N linkage; and its pharmaceutically acceptable salts. The compounds are useful as antifungal agents.
La présente invention concerne un composé cyclohexapeptide de la formule générale (I), dans laquelle R?1¿ est un alkyle en C¿1?-C¿20?; alcényle en C¿9?-C¿20?; alcoxyphényle en C¿9?-C¿20? ;un groupe aryle choisi entre le phényle, le biphényle, le terphényle et le naphtyle; un alkylphényle en C¿1?-C¿12?, alcénylphényle en C¿2?-C¿12? , alcoxyphényle en C¿1?-C¿12?; linoléoyle; palmitoyle ; 12-méthylmyristoyle; 10,12-diméthylmyristoyle; ou COC¿6?H¿4?(p)OC¿8?H¿17?, R¿1? et R¿3? sont indépendamment -OH; -CN; -CH¿2?NH¿2?;-N¿3?; un aryle; aryle substitué; hétérocyclyle et groupe hétérocyclique substitué par 1 à 3 hétéroatomes, les mêmes ou différents; un aminoalkylamino; aminoalkylamino linéaire ou cyclique mono ou di-substitué; -OR, dans laquelle R est un alkyle en C¿1?-C¿12?; alkyle substitué du type -(CH¿2?)¿n?-X, dans laquelle n est 1 à 5 et X est Cl, Br, I, COOY, CN, NH¿2? ou un groupe hétérocyclique et lorsque Y est un alkyle linéaire ou ramifié en C¿1?-C¿6?; un alcényle en C¿2?-C¿12?; un aryle; un aryle condensé; un aryle substitué; un groupe hétérocyclique contenant entre 1 et 3 hétéroatomes; un aminoalkyle mono ou di-substitué; ou un groupe protecteur hydroxy; et R¿3? peut en outre être un imidazolyle; R¿2? et R¿4? sont indépendamment -H ou -OH; R¿5? est -H ou -CH¿3?, R¿6? est -H, -CH¿3? ou -CH¿2?CONH¿2?, R¿7? est -H, -CH¿3? ou OH, R¿8? and R¿9? sont indépendamment -H or -CH¿2?-Sec.amine dans laquelle la sec.amine est attachée à -CH¿2? via sa liaison N; et ses sels pharmaceutiquement acceptables. Les composés de l'invention sont utilisés comme agents antifongiques.
Gangopadhyay Ashok Kumar
Gund Vitthal Genbhau
Lal Bansi
Aventis Pharma Deutschland Gmbh
Robic
LandOfFree
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