Urea derivatives with antiproteolytic activity

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C

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Details

C07C 275/42 (2006.01) C07D 333/38 (2006.01)

Patent

CA 2451206

The present invention relates to compounds of the formula I, in which R1, R2, R4, R5, D1, D2, X1, X2, X3, A and B have the meanings indicated in the claims. The compounds of the formula I are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong antithrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of thromboembolic diseases and restenoses. They are reversible inhibitors of the blood clotting enzyme factor VIIa and can in general be applied in conditions in which an undesired activity of factor VIIa is present or for the cure or prevention of which an inhibition of factor VIIa is intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

L'invention concerne des composés représentés par la formule (I), dans laquelle R?1¿, R?2¿, R?4¿, R?5¿, D¿1?, D¿2?, X¿1?, X¿2?, X¿3?, A et B sont tels que décrits dans les revendications. Ces composés de formule (I) sont des composés actifs au niveau pharmacologique précieux. Ils font preuve d'un effet antithrombotique puissant et sont adaptés, par exemple, à la thérapie et à la prophylaxie de maladies thromboemboliques et de resténoses. Ce sont des inhibiteurs réversibles du facteur VIIa de l'enzyme de coagulation sanguine et ils peuvent en général êtres mis en application pour des états pathologiques dans lesquels on trouve une activité non désirée du facteur VIIa ou pour le traitement ou la préventions desquels une inhibition du facteur VIIa est voulue. L'invention concerne également des procédés de préparation des composés de formule (I), l'utilisation de ceux-ci, plus spécifiquement en tant qu'ingrédients actifs dans des produits pharmaceutiques, ainsi que des préparations pharmaceutiques comprenant ceux-ci.

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