E2 displacement assay for identifying inhibitors of hpv

Details E2 displacement assay for identifying inhibitors of hpv E2 displacement assay for identifying inhibitors of hpv

G - Physics

01

N

G01N 33/53 (2006.01) C07D 407/12 (2006.01) C07D 491/10 (2006.01) C07D 495/20 (2006.01) C07D 497/10 (2006.01) C07D 519/00 (2006.01) C07F 5/02 (2006.01) G01N 33/58 (2006.01) G01N 33/60 (2006.01)

Patent

CA 2474205

The present invention generally relates to an assay for identifying inhibitors of Human Papillomavirus (HPV), comprising: a) contacting a HPV E2 transactivation domain with a probe to form a E2:probe complex and measuring a signal from said probe to establish a base line level; b) incubating the E2:probe complex with a test compound and measuring the signal from said probe; c) comparing the signal from step b) with the signal from step a); wherein said probe is a compound of formula (I) or its enantiomers or diastereoisomers thereof, wherein R1, A, X, W, Y, R3 and R4 are as defined herein; or a derivative thereof, wherein said derivative is a probe of formula (I) labeled with a detectable label or an affinity tag, wherein wavy lines represent bonds of unspecified stereochemistry; and wherein said signal is selected from: fluorescence, resonance energy transfer, time resolved fluorescence, radioactivity, fluorescence polarization, change in the intrinsic spectral properties, luminescence and plasma-resonance; whereby a modulation in said signal is an indication that said test compound binds to said transactivation domain.

La présente invention concerne généralement une analyse qui permet d'identifier des inhibiteurs du papillomavirus humain (HPV), selon laquelle : a) on met en contact un domaine de transactivation E2 du HPV avec une sonde afin de former un complexe E2 :sonde et on mesure un signal en provenance de ladite sonde afin d'établir un niveau de base ; b) on incube le complexe E2 :sonde avec un composé d'essai et on mesure le signal en provenance de la sonde ; c) on compare le signal de l'étape b) avec le signal de l'étape a), la sonde étant un composé de la formule (1) ou des énantiomères ou diastéréoisomères de celui-ci, R1, A, X, W, Y, R3 et R4 étant tels que définis dans la description ; ou un dérivé de ce dernier, lequel dérivé est une sonde de la formule (1) marquée au moyen d'un marqueur détectable ou d'une étiquette d'affinité, les lignes ondulées représentant des liaisons de stéréochimie non spécifiée, et ledit signal étant choisi entre : la fluorescence, le transfert d'énergie de résonance, la fluorescence en temps différé, la radioactivité, la polarisation de fluorescence, la modification des propriétés spectrales intrinsèques, la luminescence et la résonance de plasma, une modulation dudit signal indiquant que le composé d'essai se lie au domaine de transactivation précité.

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