Colonic delivery of active agents

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 47/36 (2006.01) A61K 9/00 (2006.01) A61K 38/46 (2006.01) A61K 49/00 (2006.01) A61K 51/06 (2006.01) A61P 1/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 39/00 (2006.01)

Patent

CA 2595526

Drug delivery devices that are orally administered, and that release active ingredients in the colon, are disclosed. In one embodiment, the active ingredients are those that inactivate antibiotics, such as macrolides, quinolones and beta-lactam containing antibiotics. One example of a suitable active agent is an enzyme such as beta-lactamases. In another embodiment, the active agents are those that specifically treat colonic disorders, such as Chrohn's Disease, irritable bowel syndrome, ulcerative colitis, colorectal cancer or constipation. The drug delivery devices are in the form of beads of pectin, crosslinked with calcium and reticulated with polyethyleneimine. The high crosslink density of the polyethyleneimine is believed to stabilize the pectin beads for a sufficient amount of time such that a substantial amount of the active ingredients can be administered directly to the colon. Advantageously, the amount of polyethyleneimine is sufficient to allow a substantial portion of the pectin beads to pass through the gastrointestinal tract to the colon without releasing the active agent, and is also sufficient such that the pectin beads are sufficiently degraded in the colon to release an effective amount of the active agent.

L'invention concerne des dispositifs d'administration de médicaments qui sont administrés oralement et qui libèrent les ingrédients actifs dans le côlon. Dans un mode de réalisation, ces ingrédients actifs sont ceux qui désactivent des antibiotiques, tels que des macrolides, des quinolones et des antibiotiques contenant du .beta.-lactam. Un exemple d'un agent actif approprié constitue une enzyme, telle que des .beta.-lactamases. Dans un autre mode de réalisation, les agents actifs sont ceux qui traitent spécifiquement des troubles du côlon, comme la maladie de Chrohn, le syndrome du côlon irritable, la colite ulcéreuse, le cancer colorectal ou la constipation. Ces dispositifs d'administration de médicaments se présentent sous forme de perles de pectine, durcies avec du calcium et réticulées avec de la polyéthylèneimine. La densité de durcissement élevée de la polyéthylèneimine est supposée stabiliser les perles de pectine pour une période de temps suffisante, de telle manière qu'une quantité importante des ingrédients actifs peut être administrée directement au côlon. De manière avantageuse, la quantité de la polyéthylèneimine est suffisante, d'une part, pour permettre à une partie importante des perles de pectine de traverser le tractus gastro-intestinal jusqu'au côlon sans libérer l'agent actif et, d'autre part, pour que les perles de pectine soient suffisamment dégradées dans le côlon afin de libérer une quantité efficace de l'agent actif.

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