Process for the preparation of 9-amino camptothecin

Details Process for the preparation of 9-amino camptothecin Process for the preparation of 9-amino camptothecin

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 491/22 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01)

Patent

CA 2150382

A process for preparing the 9-amino camptothecin of formula (I); said process comprising: (1) reacting a compound of formula (III), wherein the hydroxy group on ring A is in the 10- or 12-position, with a nitrating agent, so obtaining a corresponding compound of formula (IV); (2) converting the compound of formula (IV) into a corresponding compound of formula (V), wherein XO is a group that can be removed reductively; and (3) reductively removing the said XO group and reducing the nitro group of the compound of formula (V), so obtaining the 9-amino camptothecin of formula (I), a known antitumor compound. The present invention includes also in its scope compounds having the above reported formula (V) and compound of formula (VII), which are endowed with antitumor activity.

L'invention concerne un procédé de préparation de la 9-amino camptothécine, présentant la formule (I). Ce procédé consiste (1) à faire réagir avec un agent nitrifiant, un composé correspondant à la formule (III), dans laquelle le groupe hydroxy sur le cycle A se situe en position 10 ou 12, de manière à obtenir un composé correspondant présentant la formule (IV); (2) à transformer le composé de formule (IV) en un composé correspondant de formule (V) dans laquelle XO est un groupe qui peut être retiré de manière réductrice, et (3) à retirer, de manière réductrice, le groupe XO du composé de formule (V), ce qui permet d'obtenir la 9-amino camptothécine de formule (I) , composé antitumoral connu. La présente invention a également pour objet des composés correspondant à la formule sus-mentionnée (V) et le composé de formule (VII), qui présentent une activité antitumorale.

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