2-aminobicyclo[3.1.0]hexane-2,6-dicarboxylic ester derivative

Details 2-aminobicyclo[3.1.0]hexane-2,6-dicarboxylic ester derivative 2-aminobicyclo[3.1.0]hexane-2,6-dicarboxylic ester derivative

C - Chemistry, Metallurgy

07

C

C07C 229/50 (2006.01) A61K 31/216 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)

Patent

CA 2530706

A drug which is effective in treatments for and prevention of schizophrenia, anxiety, and diseases related to these, i.e., psychiatrical disorders such as depression, bipolar disorder, and epilepsy. The drug has high activity in oral administration and has an antagonistic effect on a Group II metabotropic glutamate receptor. It is a 2-aminobicyclo[3.1.0]hexane-2,6-dicarboxylic ester derivative represented by the formula [I]: [I] [wherein R1 and R2 are the same or different and each represents hydrogen, C1-10 alkyl, etc.; X represents hydrogen or fluorine; and Y represents, e.g., -OCHR3R4 (wherein R3 and R4 are the same or different and each represents hydrogen, C1-10 alkyl, etc. and n is an integer of 1 or 2)], a pharmaceutically acceptable salt of the derivative, or a hydrate of either.

L'invention concerne un médicament pouvant être utilisé efficacement dans le traitement et la prévention de la schizophrénie, de l'angoisse et des maladies associées, notamment des troubles psychiatriques tels que la dépression, les troubles bipolaires et l'épilepsie. Ce médicament présente une forte activité lorsqu'il est administré oralement, ainsi qu'un effet antagoniste sur un récepteur du glutamate métabotropique du groupe II. L'invention concerne en particulier un dérivé d'ester 2-aminobicyclo[3.1.0]hexane-2,6-dicarboxylique représenté par la formule [I], dans laquelle R?1¿ et R?2¿ sont identiques ou différents, chacun représentant hydrogène, alkyle C¿1-10?, etc. ; X représente hydrogène ou fluor ; et Y représente par exemple OCHR?3¿R?4¿ (R?3 ¿et R?4¿ étant identiques ou différents, chacun représentant hydrogène, alkyle C¿1-10?, etc., et n étant un nombre entier de valeur 1 ou 2). L'invention concerne également un sel pharmaceutiquement acceptable de ce dérivé, ou un hydrate dudit dérivé ou sel.

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