C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 5/08 (2006.01) A61K 38/06 (2006.01) A61K 38/07 (2006.01) A61P 5/04 (2006.01) C07K 5/10 (2006.01)
Patent
CA 2685428
The present invention provides novel tetrahydrocarbazole derivatives according to formula (I) as ligands of G-protein coupled receptors (GPCR). The compounds of the invention are useful in the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathological conditions in mammals, preferably humans, which are mediated by GPCR or of physiological and/or pathological conditions which can be treated by modulation of these receptors. The present invention further provides LHRH receptor antagonists that can used for the modulation of these receptors and are useful for treating above conditions, in particular prostate cancer, breast cancer, uterine cancer, endometrial cancer, cervical cancer, ovarian cancer, benign prostate hyperplasia (BPH)1 endometriosis, uterine fibroids, uterine myomas, endometrium hyperplasia, dysmenorrhoea, dysfunctional uterine bleeding (menorrhagia, metrorrhagia), pubertas praecox, hirsutism, polycystic ovary syndrome, hormone-dependent tumor diseases, HIV infections or AIDS, neurological or neurodegenerative disorders, ARC (AIDS related complex), Kaposi sarcoma, tumors originating from the brain and/or nervous system and/or meninges, dementia, Alzheimer's disease, nausea and vomiting, pain, inflammations, rheumatic and arthritic pathological states.
La présente invention concerne de nouveaux dérivés de tétrahydrocarbazole selon la formule (I) en tant que ligands des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG). Les composés de l'invention sont utiles dans le traitement et/ou la prophylaxie d'affections physiologiques et/ou pathologiques chez des mammifères, de préférence des êtres humains, qui sont médiées par les RCPG ou d'affections physiologiques et/ou pathologiques qui peuvent être traitées par la modulation de ces récepteurs. La présente invention concerne en outre des antagonistes des récepteurs de la LHRH qui peuvent être utilisés pour la modulation de ces récepteurs et sont utiles pour le traitement des affections citées ci-dessus, en particulier un cancer de la prostate, un cancer du sein, un cancer de l'utérus, un cancer de l'endomètre, un cancer du col de l'utérus, un cancer de l'ovaire, une hyperplasie prostatique bénigne (HPB), une endométriose, des fibromes utérins, des myomes utérins, une hyperplasie endométriale, une dysménorrhée, des saignements dysfonctionnels de l'utérus (ménorragie, métrorragie), une puberté précoce, un hirsutisme, le syndrome des ovaires polykystiques, des maladies tumorales à dépendance hormonale, des infections à VIH ou le SIDA, des troubles neurologiques ou neurodégénératifs, le syndrome apparenté au SIDA, un sarcome de Kaposi, des tumeurs issues du cerveau et/ou du système nerveux et/ou des méninges, une démence, la maladie d'Alzheimer, des nausées et des vomissements, une douleur, des inflammations, des états pathologiques rhumatismaux et arthritiques.
Baasner Silke
Guenther Eckhard
Paulini Klaus
Polymeropoulos Emmanuel
Schmidt Peter
Aeterna Zentaris Gmbh
Marks & Clerk
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2070147