C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 513/04 (2006.01) A61K 31/425 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01)
Patent
CA 2326884
The present invention describes novel thiazolo[4,5-d]pyrimidines of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X is CR4 or N; Y is selected from the group: S, O and NR5; R1 is selected from the group: H, C1- 4 alkyl, C2-4 alkenyl, C2-4 alkynyl, Cl, F, Br, I, -CN, C1-5 haloalkyl, - NR6R7, -NR6COR7, -OR8, -SH, and -S(O)nR9; R2 is selected from the group: - CR10R11R12, -NR10aR11a, -NHCR10R11R12, -OCR10R11R12, and phenyl, wherein the phenyl is substituted with 0-4 Ra; R3 is selected from the group: phenyl, pyridyl, pyrimidyl, napthyl, triazinyl, furanyl, quinolinyl, isoquinolinyl, thienyl, thiazolyl, pyrrolyl, oxazolyl, benzofuranyl, benzothienyl, benzothiazolyl, isoxazolyl, and pyrazolyl, and is substituted with 1 to 4 Rb groups; R4 is selected from the group: H, C1-4 alkyl, and C1-4 haloalkyl, halogen, NH2, NH(C1-4 alkyl), NH(C1-4 alkyl)2, CN, OR8; and R5 is -CO(C1-4 alkyl) or -CO2(C1-4 alkyl), which are useful as CRF antagonists.
La présente invention concerne de nouvelles pyrimidines thiazolo[4,5-d] de formule (I), ou un de leurs sels pharmaceutiquement acceptables, pouvant être utilisés comme antagonistes du facteur CRF. Dans la formule (I), X représente CR?4¿ ou N ; Y est sélectionné dans le groupe constitué par S, O et NR?5 ¿; R?1¿ est sélectionné dans le groupe constitué par H, alkyle C¿1-4?, alcényle C¿2-4?, alkynyle C¿2-4?, Cl, F, Br, I, -CN, haloalkyle C¿1-5?, -NR?6¿R?7¿, -NR?6¿COR?7¿, -OR?8¿, -SH, et S(O)¿n?R?9 ¿; R?2¿ est sélectionné dans le groupe constitué par CR?10¿R?11¿R?12¿, -NR?10a¿R?11a¿, -NHCR?10¿R?11¿R?12¿, -OCR?10¿R?11¿R?12¿, et phényle, le phényle étant substitué par 0-4 R?a ¿; R?3¿ est sélectionné dans le groupe constitué par phényle, pyridyle, pyrimidyle, naphtyle, triazinyle, furanyle, quinolinyle, isoquinolinyle, thiényle, thiazolyle, pyrrolyle, oxazolyle, benzofuranyle, benzothiényle, benzothiazolyle, isoxazolyle, et pyrazolyle, et est substitué par 1 à 4 groupes R?b ¿; R?4¿ est sélectionné dans le groupe constitué par H, alkyle C¿1-4?, et haloalkyle C¿1-4?, halogène, NH¿2?, NH(alkyle C¿1-4?), NH(alkyle C¿1-4?)¿2?, CN, OR?8 ¿; et R?5¿ représente CO(alkyle C¿1-4?) ou CO¿2?(alkyle C¿1-4?).
Bristol-Myers Squibb Pharma Company
Dimock Stratton Llp
Dupont Pharmaceuticals Company
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2072060