Imidazoquinazoline derivatives

Details Imidazoquinazoline derivatives Imidazoquinazoline derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 487/04 (2006.01)

Patent

CA 2236012

Imidazoquinazoline derivatives represented by general formula (I) or pharmacologically acceptable salts thereof, which have potent and selective inhibitory effects on cyclic guanosine-3',5'-monophosphate (cGMP)-specific phosphodiesterase and are useful in, for example, treating or relieving cardiovascular diseases such as thrombosis, angina pectoris, hypertension, cardiac insufficiency and arteriosclerosis, asthma, etc. and treating sexual impotence. In said formula, R1 represents hydrogen, optionally substituted lower alkyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted bicycloalkyl, optionally substituted tricycloalkyl, etc.; R2 represents hydrogen, optionally substituted lower alkyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted bicyclaolkyl, optionally substituted tricycloalkyl, optionally substituted lower alkenyl, optionally substituted aralkyl, etc.; R3 represents hydrogen, optionally substituted lower alkyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted bicycloalkyl, optionally substituted tricycloalkyl, optionally substituted lower alkenyl, optionally substituted aralkyl, etc., or R2 and R3 may form together with N an optionally substituted heterocyclic group; and X represents O or S.

L'invention concerne des dérivés d'imidazoquinazoline représentés par la formule générale (I), ou leurs sels pharmacologiquement acceptables, présentant des effets inhibiteurs puissants et sélectifs sur la phosphodiestérase spécifique de la guanosine-3',5'-monophosphate (cGMP) cyclique, et servant par exemple à traiter ou à atténuer des maladies cardiovasculaires telles que thrombose, angine de poitrine, hypertension, insuffisance cardiaque et artériosclérose, asthme etc., ainsi que l'impuissance sexuelle. Dans la formule (I), R?1¿ représente hydrogène, alkyle inférieur éventuellement substitué, cycloalkyle éventuellement substitué, bicycloalkyle éventuellement substitué, tricycloalkyle éventuellement substitué etc.; R?2¿ représente hydrogène, alkyle inférieur éventuellement substitué, cycloalkyle éventuellement substitué, bicycloalkyle éventuellement substitué, tricycloalkyle éventuellement substitué, alcényle inférieur éventuellement substitué, aralkyle éventuellement substitué, etc.; R?3¿ représente hydrogène, alkyle inférieur éventuellement substitué, cycloalkyle éventuellement substitué, bicycloalkyle éventuellement substitué, tricycloalkyle éventuellement substitué, alcényle inférieur éventuellement substitué, aralkyle éventuellement substitué, etc.; ou R?2¿ et R?3¿ peuvent former conjointement avec N un groupe hétérocyclique éventuellement substitué; et X représente O ou S.

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