A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 38/13 (2006.01) A61K 9/107 (2006.01) A61K 9/48 (2006.01)
Patent
CA 2313015
The present invention relates to a microemulsion preconcentrate composition comprising (1) cyclosporin as an active component; (2) alkyl ester of polycarboxylic acid and/or carboxylic acid ester of polyols as a lipophilic solvent; (3) oil; and (4) surfactant. The composition according to the present invention is characterized in that it dissolves in an external phase such as water, artificial gastric fluid and artificial intestinal fluid by controlling the mixing ratio of the components thereby to get the microemulsion form of inner phase diameter of 100 nm or below. The composition according to the present invention can be formulated as the dosage form of a soft capsule, a hard capsule sealed with a gelatin banding at the conjugated portion, or an oral liquid preparation for oral administration. Especially, in the case that the composition according to the present invention is formulated in a soft capsule, the resultant capsule does not show the disadvantages of the prior arts such as the reactivity of hydrophilic solvent with gelatin shell of soft capsule and the volatility of hydrophilic solvent. It is because the existing patents use a hydrophilic solvent as an essential component of their compositions but the present invention does not use any hydrophilic solvent.
La présente invention concerne une composition de préconcentré pour microémulsion constituée essentiellement de cyclosporine (1) qui est le principe actif, d'un solvant lipophile (2), en l'occurrence un alkylester d'acide polycarboxylique et/ou d'ester d'acide polycarboxylique de polyols, d'huile (3) et d'un agent tensio-actif (4). La composition, selon la présente invention, est caractérisée en ce qu'elle se dissout dans une phase externe telle que l'eau, un fluide gastrique artificiel et un fluide intestinal artificiel, en régulant le rapport de mélange des composants de façon à amener à 100 nm au plus le diamètre de la forme microémulsion de la phase intérieure. La composition selon la présente invention peut se formuler sous la forme de dosage d'une capsule molle, d'une capsule dure fermée par de la gélatine au niveau de la zone de conjugaison, ou sous la forme d'une préparation liquide orale pour l'administration par voie orale. En outre, lorsque la composition de la présente invention est formulée sous forme de capsule molle, cette capsule ne présente pas les inconvénients des capsules selon l'état antérieur de la technique tels que la réactivité du solvant hydrophile avec l'enveloppe de gélatine de la capsule molle et la volatilité du solvant hydrophile. Et ceci, parce que les brevets existants utilisent un solvant hydrophile comme composant essentiel de leur compositions, alors que la présente invention n'utilise aucun solvant hydrophile.
Choi Nam Hee
Hong Chung Il
Kim Jung Woo
Shin Hee Jong
Yang Su Geun
Chong Kun Dang Corp.
Chong Kun Dang Pharmaceutical Corp.
Kirby Eades Gale Baker
LandOfFree
Cyclosporin-containing microemulsion preconcentrate composition does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Cyclosporin-containing microemulsion preconcentrate composition, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Cyclosporin-containing microemulsion preconcentrate composition will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-2080563