C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) C07D 235/00 (2006.01) C07D 239/00 (2006.01)
Patent
CA 2457952
The invention relates to a pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof wherein: X represents two hydrogen atoms, a sulphur atom, an oxygen atom or a C1-2 alkyl group and a hydrogen atom; y represents a bond, an ethenylene group, an ethynylene group, an oxygen atom, a sulphur atom, a sulfonyl group, a sulfoxide group, a carbonyl group, a nitrogen atom being optionally; or a methylene group optionally substituted; R1 represents a pyrimidine group optionally substituted; R2 may represent a C1-6 alkyl group optionally substituted by a C6,10 aryloxy or a C6,10 arylamino group; a C3-6 cycloalkyl group, a C1-4 alkylthio group, a C1-4 alkoxy group, a C1-2 perhalogenated alkyl group, a C1-3 halogenated alkyl group, a phenylthio group, a benzyl group, a benzene ring, an indan ring, a 5,6,7,8- tetrahydronaphthalene ring, a naphthalene ring, a pyridine ring, a pyrrole ring, a thiophene ring, a furan ring or an imidazole ring; R3 and R4 represents each independently a hydrogen atom, C1-6 alkyl group, a hydroxy group, a C1-4 alkoxy group or a halogen atom; R5 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group or a halogen atom. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3.beta.3 or GSK3.beta.3 and cdk5/p25, such as Alzheimer disease.
L'invention concerne un dérivé de pyrimidone représenté par la formule (I), ou un sel de celui-ci, formule dans laquelle X désigne deux atomes d'hydrogène, un atome de soufre, un atome d'oxygène ou un groupe C¿1-2? alkyle et un atome d'hydrogène ; Y désigne une liaison, un groupe éthénylène, un groupe éthynylène, un atome d'oxygène, un atome de soufre, un groupe sulfonyle, un groupe sulfoxyde, un groupe carbonyle, un atome d'azote éventuel ; ou un groupe méthylène éventuellement substitué ; R1 désigne un groupe pyrimidine éventuellement substitué ; R2 peut désigner un groupe C¿1-6? alkyle éventuellement substitué par un C¿6,10? aryloxy ou un groupe C¿6,10? arylamino; un groupe C¿3-6? cycloalkyle, un groupe C¿1-4? alkylthio, un groupe C¿1-4? alcoxy, un groupe C¿1-2? alkyle perhalogéné, un groupe alkyle C¿1-3? halogéné, un groupe phénylthio, un groupe benzyle, un noyau benzénique, un noyau indane, un noyau 5,6,7,8-tétrahydronaphtalène, un noyau naphtalène, un noyau pyridine, un noyau pyrrole, un noyau thiophène, un noyau furane ou un noyau imidazole; R3 et R4 désignent chacun, indépendamment, un atome d'hydrogène, un groupe C¿1-6? alkyle, un groupe hydroxy, un groupe C¿1-?4 alcoxy ou un atome d'halogène; R5 désigne un atome d'hydrogène, un groupe C¿1-6? alkyle ou un atome d'halogène. L'invention concerne en outre un médicament comprenant ledit dérivé ou un sel de celui-ci, comme ingrédient actif, utilisé pour le traitement préventif et/ou thérapeutique d'une maladie neurodégénérative causée par une activité anormale de GSK3.beta. ou de GSK3.beta. et cdk5/p25, telle que la maladie d'Alzheimer.
Gallet Thierry
Lardenois Patrick
Lochead Alistair
Marguerie Severine
Nedelec Alain
Kirby Eades Gale Baker
Mitsubishi Pharma Corporation
Sanofi-Aventis
Sanofi-Synthelabo
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2082417