Benzothiazole derivatives as adenosine receptor ligands

Details Benzothiazole derivatives as adenosine receptor ligands Benzothiazole derivatives as adenosine receptor ligands

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 417/14 (2006.01) A61K 31/428 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01) C07D 491/10 (2006.01)

Patent

CA 2524366

The invention relates to compounds of the general formula (I) wherein R1 is 1,4-dioxepanyl or tetrahydropyran-4-yl; R2 is -N(R)-(CH2)n,-5-or 6 membered non aromatic heterocycle, optionally substituted by one or more substituents, selected from the group consisting of lower alkyl or -NR2, or is - (CH2)n-5-or 6 membered non aromatic heterocycle, optionally substituted by -(CH2)n-OH, lower alkyl, lower alkoxy, or is -CH2)n-5-or 6 membered aromatic heterocycle, optionally substituted by lower alkyl, lower alkoxy, halogen, halogen-lower alkyl, -CH2N(R)(CH2)20CH3, -N(R)(CH2)20CH3, -CH2-morpholinyl or -CH2- pyrrolidinyl or is (CH2)n-cycloalkyl, optionally substituted by hydroxy, or is -N(R)-cycloalkyl, optionally substituted by hydroxy or lower alkyl, or is phenyl, optionally substituted by lower alkoxy, halogen, halogen-lower alkyl, lower alkyl, -CH2-pyrrolidin-1-yl, -CH2-morpholinyl, -CH2N(R)(CH2)20CH3 or - CH2-N(R)C(O)-lower alkyl, or is 1,4-dioxa-8-aza-spiro[4,5]decane, or is 2-oxa- 5-aza-bicyclo[2.2.1]heptane, or is I-oxa-8-aza-spiro[4,5]decane, or is -N(R)-7- oxa-bicyclo [2.2. 11 hept-2-yl, or is 2-aza-bicyclo[2.2.2]decane; R is hydrogen or lower alkyl; n is 0 or 1; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof for the treatment of diseases, which relate to the A2A receptor.

La présente invention concerne des composés représentés par la formule générale (I) dans laquelle R?1¿ est 1,4-dioxépanyle ou tétrahydropyran-4-yl; R ?2¿ est -N(R)-(CH¿2?)¿n?,-5-ou 6 hétérocycle non aromatique ramifié, éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants, sélectionnés dans le groupe constitué de alkyle inférieur ou -NR¿2?, ou est - (CH¿2?)¿n?-5-ou 6 hétérocycle non aromatique ramifié, éventuellement substitué par -(CH¿2?)¿n?-OH, alkyle inférieur,alcoxy inférieur, ou est -CH¿2?)¿n?-5-or 6 hétérocycle aromatique ramifié, éventuellemet substitué par alkyle inférieur, alcoxy inférieur, halogène, halogène- alkyle inférieur, -CH¿2?N(R)(CH¿2?)¿2?0CH¿3?, -N(R)(CH¿2?)¿2?0CH¿3?, -CH¿2?-morpholinyle ou -CH¿2?-pyrrolidinyle ou est (CH¿2?)¿n?-cycloalkyle, éventuellent substitué par hydroxy, oo est -N(R)-cycloalkyle, éventuellement substitué par hydroxy ou alkyle inférieur, ou est phényle, éventuellemet substitué par alcoxy inférieur, halogène, halogène- alkyle inférieur,alkyle inférieur, -CH¿2?-pyrrolidin-1-yl, -CH¿2?-morpholinyle, -CH¿2?N(R)(CH¿2?)¿2?0CH¿3? ou -CH¿2?-N(R)C(O)- alkyle inférieur, ou est 1,4-dioxa-8-aza-spiro[4,5]decane, ou est 2-oxa-5-aza-bicyclo[2.2.1]heptane, ou est I-oxa-8-aza-spiro[4,5]decane, ou est -N(R)-7-oxa-bicyclo [2.2. 11 hept-2-yl, ou est 2-aza-bicyclo[2.2.2]decane; R est hydrogène ou alkyle inférieur; n est 0 ou 1; et des sels d'addition acide de ces composés répondant aux normes pharmaceutiques, ces composés étant destinés au traitement de maladies qui sont liées au récepteur A2A.

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