A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/20 (2006.01) A61K 31/00 (2006.01)
Patent
CA 2552630
A non-disintegrating, non-eroding, non-bioadhesive and non-swelling oral controlled release pharrnaceutical composition and process for preparation of such compositions is provided which comprises at least one high dose water soluble active ingredient; at least one diluent; at least one binder, and a polymer system comprising of at least one release controlling polymer wherein the composition formulated into a suitable dosage form maintains its geometric shape even after the drug has diffused from the dosage form and provides the concentrations of active ingredient above effective levels for extended periods of time, optionally with other pharmaceutically acceptable excipients. The compositions preferably comprise antibiotic(s) as active ingredient, more preferably Amoxicillin or its pharmaceutically acceptable salts, hydrates, polymorphs, esters, and derivatives thereof, most preferably amoxicillin sodium, either alone or in combination with other antibiotic(s). Also described are controlled release compositions which provide an initial burst release of approximately 20% - 40% of the active ingredient within one hour for achieving blood levels equivalent to minimum inhibitory concentration, while maintaining these levels for an extended period of time. Preferred polymer systems are a polyvinylpyrrolidone/polyvinylacetate copolymer (Kollidon~SR), an ammonio methacrylate copolymer (e.g. Eudragit RS), or ethyl cellulose.
La présente invention concerne une composition pharmaceutique à libération contrôlée administrée par voie orale qui ne se désintègre pas, ne s'use pas, n'est pas bioadhésive et ne gonfle pas, ainsi que des procédés pour préparer de telles compositions. La composition comprend au moins un ingrédient actif hydrosoluble à haute dose, au moins un diluant, au moins un liant et un système polymère constitué d'au moins un polymère de contrôle de libération. La composition, lorsqu'elle se trouve sous une forme posologique adaptée, conserve sa forme géométrique, même une fois que le médicament s'est diffusé de la forme posologique et offre des concentrations d'ingrédient actif au-dessus des niveaux efficaces sur une longue période de temps, éventuellement avec d'autres excipients acceptables d'un point de vue pharmaceutique. Il est préférable que les compositions comprennent un/des antibiotique(s), en tant qu'ingrédient actif, de préférence de l'amoxicilline ou des sels, hydrates, polymorphes, esters et dérivés de celle-ci acceptables d'un point de vue pharmaceutique, au mieux du sodium d'amoxicilline, soit seul, soit combiné à d'autres antibiotiques. La présente invention concerne également des compositions à libération contrôlée qui offrent une libération initiale en rafales d'approximativement 20-40 % de l'ingrédient actif en une heure, afin d'obtenir des niveaux sanguins équivalents à une concentration d'inhibition minimale, tout en maintenant ces niveaux sur une longue période de temps.
Jain Rajesh
Jindal Kour Chand
Singh Sukhjeet
Panacea Biotec Ltd.
Sim & Mcburney
LandOfFree
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