C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) A61K 31/69 (2006.01) A61K 31/695 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 473/00 (2006.01) C07F 5/04 (2006.01) C07F 7/10 (2006.01) C07F 9/6561 (2006.01)
Patent
CA 2220006
The present invention provides new heterocyclic substituted cyclopentane compounds of formula (I), wherein X is -N or -CR7, where R7 is hydrogen, halogen, loweralkyl, loweralkoxy or -S-loweralkyl; Y is -N or -CH; R1 and R2 are each independently hydrogen, hydroxy, alkoxy, or acyloxy or R1 and R2 are both hydroxy protected with an individual hydroxy protecting group or with a single dihydroxy-protecting group or R1 and R2 are absent and there is a double bond between the carbon atoms to which R1 and R2 are attached; R3 is hydrogen, hydroxy, loweralkyl or alkoxy; R4 is (a) hydrogen, (b) amino, (c) halogen, (d) hydroxy, (e) sulfonamido, (f) -P(O)(OH)2, (g) -P(O)-R8R9, wherein R8 and R9 are each independently hydrogen, hydroxy, loweralkyl, aryl or arylalkyl, (h) -NHR10, wherein R10 is hydrogen or an amino protecting group, (i) -NHC(O)NHR11, where R11 is hydrogen or loweralkyl, or (j) -A-R12 wherein A is O, S(O)n or -N(R13)- wherein R13 is hydrogen or loweralkyl, n is zero, one or two, and R12 is hydrogen, loweralkyl, alkylsulfonyl, acyl, alkoxycarbonyl, aryl, heteroaryl, arylalkyl, arylsulfonyl, haloalkyl, heteroarylalkyl, heteroarylsulfonyl, aminoalkyl or heterocyclic or (k) R4 is a ring N-member of a heteroaryl or heterocycle; or R3 and R4 taken together are =O, or taken together with the carbon atom to which they are attached, form a spirocyclic ring; R5 is hydrogen, loweralkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, amino, alkylamino, alkoxy, acylamino, arylalkynyl, arylamino, arylmercapto, alkylmercapto, halogen, heterocyclic, hydrazino, -NHC(O)NH2, or -NR14R15 wherein R14 and R15 are each independently hydrogen or an amino protecting group or -NR14R15 is a nitrogen containing heterocycle of 5 to 7 members; and R6 is loweralkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, alkoxycarbonyl, carboxy, aryl, heteroaryl, heteroarylalkyl, arylalkyl, arylalkenyl, arylalkynyl, cyano, halogen, heteroarylalkynyl, or -C(O)NHR16, wherein R16 is alkyl, aryl, or heterocyclic. The present invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds and methods of using such compounds for inhibiting adenosine kinase.
Cette invention se rapporte à de nouveaux composés de cyclopentane substitués hétérocycliques représentés par la formule (I), où X représente -N ou -CR¿7?, R¿7? représentant hydrogène, halogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur ou -S-alkyle inférieur; Y représente -N ou -CH; R¿1? et R¿2? représentent chacun séparément hydrogène, hydroxy, alcoxy ou acyloxy, ou R¿1? et R¿2? représentent tous les deux hydroxy protégés par un groupe protecteur hydroxy individuel ou par un groupe protecteur dihydroxy unique ou R¿1? et R¿2? sont absents et il existe une liaison double entre les atomes de carbone auxquels sont liés R¿1? et R¿2?; R¿3? représente hydrogène, hydroxy, alkyle inférieur ou alcoxy; R¿4? représente (a) hydrogène, (b) amino, (c) halogène, (d) hydroxy, (e) sulfonamido, (f) -P(O)(OH)¿2?, (g) -P(O)-R¿8?R¿9?, où R¿8? et R¿9? représentent chacun séparément hydrogène, hydroxy, alkyle inférieur, aryl ou arylalkyle, (h) -NHR¿10?, où R¿10? représente hydrogène ou un groupe protecteur amino, (i) -NHC(O)NHR¿11?, où R¿11? représente hydrogène ou alkyle inférieur, ou (j) -A-R¿12? où A représente O, S(O)¿n? ou -N(R¿13?)- où R¿13? représente hydrogène ou alkyle inférieur, n est égale à zéro, à un ou à deux, et R¿12? représente hydrogène, alkyle inférieur, alkylsulfonyle, acyle, alcoxycarbonyle, aryle, hétéroaryle, arylalkyle, arylsulfonyle, haloalkyle, hétéroarylalkyle, hétéroarylsulfonyle, aminoalkyle ou hétérocyclique ou (k) R¿4? représente un élément N cyclique d'un hétéroaryle ou d'un hétérocycle; ou R¿3? et R¿4? repésentent ensemble =O ou forment, avec l'atome de carbone auquel ils sont liés un cycle spirocyclique; R¿5? représente hydrogène, alkyle inférieur, aryle, arylalkyle, hétéroaryle, amino, alkylamino, alcoxy, acylamino, arylalcynyle, arylamino, arylmercapto, alkylmercapto, halogène, hétérocyclique, hydrazino, -NHC(O)NH¿2?, ou -NR¿14?R¿15? où R¿14? et R¿15? représentent chacun séparément hydrogène ou un groupe protecteur amino ou -NR¿14R¿15? représente un azote contenant un hétérocycle de 5 à 7 éléments; et R¿6? représente alkyle inférieur, cycloalkyle, alcényle, alcynyle, alcoxy, alcoxycarbonyle, carboxy, aryle, hétéroaryle, hétéroarylalkyle, arylalkyle, arylalcényle, arylalcynyle, cyano, halogène, hétéroarylalcylnyle, ou -C(O)NHR¿16?, où R¿16? représente alkyle, aryle, ou hétérocyclique. Cette invention se rapporte également à des compositions pharmaceutiques contenant de tels composés et à des procédés d'utilisation de ces composés pour inhiber l'adénosine-kinase.
Bhagwat Shripad S.
Cowart Marlon Daniel
Abbott Laboratories
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1376750