3,3-substituted indoline derivatives

Details 3,3-substituted indoline derivatives 3,3-substituted indoline derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 409/04 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61P 5/36 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 209/08 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 407/04 (2006.01)

Patent

CA 2371629

A compound of formula (I) and pharmaceutical compositions thereof useful as progesterone receptor antagonist wherein: R1 and R2 are H, OH, OAc, alkylaryl, alkylheteroaryl, 1-propynyl, optionally substituted alkyl, O(alkyl), aryl, heteroaryl; or R1 and R2 are joined to form a ring, a double bond to CMe2; C(cycloalkyl), O, C(cycloether); R3 = H, OH, NH2, CORA, or optionally substituted alkenyl or alkynyl; RA = H, optionally substituted alkyl, alkoxy, aminoalkyl; R4 = H, halo, CN, NH2, optionally substituted alkyl, alkoxy, or aminoalkyl; R5 = optionally substituted phenyl, a 5- or 6-membered heterocycle; a 4- or 7-substituted indole or a substituted benzothiophene.

La présente invention concerne un composé représenté dans la formule (I) et des compositions pharmaceutiques utilisés comme antagonistes du récepteur de la progestérone formule (I) dans laquelle : R¿1? et R¿2? représentent H, OH; Oac; alkylaryle; alkylhétéroaryle; 1-propynyle; et éventuellement alkyle substitué, O(alkyle), hétéroaryle; ou R¿1? et R¿2? sont unis et forment un noyau, une liaison double avec CMe¿2?; C(cycloalkyle),O, ou C(cycloéther); R¿3? = H, OH, NH¿2?, COR?A¿; ou éventuellement alcényle ou alcynyle substitués ; ¿R?A¿ = H ou éventuellement alkyle substitué, alcoxy, aminoalkyle; R¿4? = H, halogéno, CN, NH¿2?, ou éventuellement alkyle substitué, alcoxy, aminoalkyle; R¿5? = phényle éventuellement substitué, hétérocycle à 5 ou 6 chaînons ; 4- ou 7-indole substitué ou un benzothiophène substitué.

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