C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 409/04 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61P 5/36 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 209/08 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 407/04 (2006.01)
Patent
CA 2371629
A compound of formula (I) and pharmaceutical compositions thereof useful as progesterone receptor antagonist wherein: R1 and R2 are H, OH, OAc, alkylaryl, alkylheteroaryl, 1-propynyl, optionally substituted alkyl, O(alkyl), aryl, heteroaryl; or R1 and R2 are joined to form a ring, a double bond to CMe2; C(cycloalkyl), O, C(cycloether); R3 = H, OH, NH2, CORA, or optionally substituted alkenyl or alkynyl; RA = H, optionally substituted alkyl, alkoxy, aminoalkyl; R4 = H, halo, CN, NH2, optionally substituted alkyl, alkoxy, or aminoalkyl; R5 = optionally substituted phenyl, a 5- or 6-membered heterocycle; a 4- or 7-substituted indole or a substituted benzothiophene.
La présente invention concerne un composé représenté dans la formule (I) et des compositions pharmaceutiques utilisés comme antagonistes du récepteur de la progestérone formule (I) dans laquelle : R¿1? et R¿2? représentent H, OH; Oac; alkylaryle; alkylhétéroaryle; 1-propynyle; et éventuellement alkyle substitué, O(alkyle), hétéroaryle; ou R¿1? et R¿2? sont unis et forment un noyau, une liaison double avec CMe¿2?; C(cycloalkyle),O, ou C(cycloéther); R¿3? = H, OH, NH¿2?, COR?A¿; ou éventuellement alcényle ou alcynyle substitués ; ¿R?A¿ = H ou éventuellement alkyle substitué, alcoxy, aminoalkyle; R¿4? = H, halogéno, CN, NH¿2?, ou éventuellement alkyle substitué, alcoxy, aminoalkyle; R¿5? = phényle éventuellement substitué, hétérocycle à 5 ou 6 chaînons ; 4- ou 7-indole substitué ou un benzothiophène substitué.
Edwards James P.
Fensome Andrew
Jones Todd K.
Tegley Christopher M.
Ullrich John W.
American Home Products Corporation
Gowling Lafleur Henderson Llp
Ligand Pharmaceuticals Inc.
Wyeth
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1429174