Single-chain bifunctional glycoprotein hormones

Details Single-chain bifunctional glycoprotein hormones Single-chain bifunctional glycoprotein hormones

C - Chemistry, Metallurgy

12

N

C12N 15/62 (2006.01) A61K 38/24 (2006.01) C07K 14/59 (2006.01) C07K 16/26 (2006.01) C07K 19/00 (2006.01) C12N 5/10 (2006.01) C12N 15/85 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2308571

Single-chain agonists and/or antagonists of the glycoprotein hormones are disclosed. These proteins are of the formulae: (1) .beta.1-(linker1)m-.alpha.- (linker2)n-.beta.2; or (2) .beta.1-(linker1)m-.beta.2-(linker2)n-.alpha.; or (3) .alpha.-(linker1)m-.beta.1-(linker2)n-.beta.2, wherein each of .beta.1 and .beta.2 has the amino acid sequence of the .beta. subunit of a vertebrate glycoprotein hormone or a variant thereof; ".alpha." designates the .alpha. subunit of a vertebrate glycoprotein hormone or a variant thereof; "linker" refers to a covalently linked moiety that the spaces .beta.1 and .beta.2 subunits at distances from the .alpha. subunit and from each other effective to retain said activity, and each of m and n is independently 0 or 1.

Agonistes et/ou antagonistes à chaîne unique des hormones glycoprotéiques. Ces protéines sont de formules (1) .beta.?1¿-(séquence de liaison?1¿)¿m?-.alpha.-(séquence de liaison?2¿)¿n?-.beta.?2¿, ou (2) .beta.?1¿-(séquence de liaison?1¿)¿m?-.beta.?2¿-(séquence de liaison?2¿)¿n?-.alpha. ou (3) .alpha.-(séquence de liaison?1¿)¿m?-.beta.?1¿-(séquence de liaison?2¿)¿n?-.beta.?2¿, dans lesquelles chacun de .beta.?1¿ et de .beta.?2¿ possède une séquence d'acides aminés de la sous-unité .beta. d'une hormone glycoprotéique de vertébré ou une variante de ladite hormone, .alpha. désigne la sous-unité .alpha. d'une hormone glycoprotéique de vertébré ou une variante de ladite hormone, "séquence de liaison" représente une fraction liée de manière covalente qui espace les sous-unités .beta.?1¿ et .beta.?2¿ d'une certaine distance par rapport à la sous-unité .alpha. et l'une de l'autre pour conserver ladite activité et chacun de m et n est indépendamment 0 ou 1.

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