A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 48/00 (2006.01) C07F 5/06 (2006.01)
Patent
CA 2643260
The invention provides novel methods for preparing cardiolipin and cardiolipin analogs having varying fatty acid chain lengths, particularly l,r,2,2'-tetramyristoyl cardiolipin. The methods comprise reacting a starting compound, such as a 1,2-O-sn- diacylglycerol and a 2-protected glycerol, with a phosphoramidite reagent to produce a protected cardiolipin, which is deprotected to prepare cardiolipin. The cardiolipin and cardiolipin analogs may be prepared in the presence of an activator, such as pyridiniuin trifluororacetate. The methods of the present invention are used to prepare cardiolipin and cardiolipin analogs in large quantities. The cardiolipin prepared by the present methods can be incorporated into liposomes which can also include active agents such as hydrophobic or hydrophilic drugs. Such liposomes can be used to treat diseases or in diagnostic and/or analytical assays.
L'invention concerne de nouveaux procédés servant à préparer de la cardiolipine et des analogues de la cardiolipine ayant différentes longueurs de chaînes d'acide gras, en particulier la 1,1',2,2'-tétramyristoylcardiolipine. Les procédés consistent à faire réagir un composé de départ, tel qu'un 1,2-O-sn-diacylglycérol et un glycérol protégé en position 2, avec un réactif de type phosphoramidite pour produire une cardiolipine protégée, laquelle est déprotégée pour préparer de la cardiolipine. La cardiolipine et les analogues de la cardiolipine peuvent être préparés en présence d'un activateur, tel que le trifluoroacétate de pyridinium. Les procédés de la présente invention sont utilisés pour préparer de la cardiolipine et des analogues de la cardiolipine en grandes quantités. La cardiolipine préparée par les présents procédés peut être incorporée dans des liposomes qui peuvent également comprendre des agents actifs tels que des médicaments hydrophobes ou hydrophiles. De tels liposomes peuvent être utilisés pour traiter des maladies ou dans des essais de diagnostic et/ou analytiques.
Ahmad Imran
Ahmad Moghis U.
Ali Shoukath M.
Mccarthy Tetrault Llp
Neopharm Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1689002