Sequestered imaging agents

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K

Patent

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Details

C07K 9/00 (2006.01) A61K 49/00 (2006.01) A61K 51/04 (2006.01) A61K 51/08 (2006.01)

Patent

CA 2218877

Compounds useful for high resolution diagnostic imaging incorporate an imaging agent having a chelator that is linked by a metal-cleavable bond to a ligand that has affinity for a site removed from the site of diagnostic interest. Upon labelling, the ligand is cleaved leaving the labelled imaging agent free to localize at the site of diagnostic interest unhindered, while the ligand and any unlabelled imaging agent is sequestered to the removed site. By sequestering unlabelled imaging agent, the labelled imaging agent does not compete to occupy the site of interest, resulting in images of enhanced resolution.

Composés utiles à l'imagerie diagnostique à haute résolution, comprenant un agent d'imagerie incluant un chélateur lié par une liaison pouvant être clivée par métal à un ligand présentant une affinité pour un site éloigné du site visé pour le diagnostic. Au moment du marquage, le ligand se sépare, ce qui laisse à l'agent d'imagerie marqué la possibilité de se placer librement sur le site visé pour le diagnostic, alors que le ligand et tout agent d'imagerie non marqué sont fixés par séquestration sur le site éloigné. Grâce à la séquestration de l'agent d'imagerie non marqué, l'agent d'imagerie marqué n'entre pas en concurrence avec lui pour occuper les sites visés, ce qui aboutit à des images d'une meilleure définition.

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