C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 239/62 (2006.01) A61K 31/515 (2006.01) C07D 239/60 (2006.01) C07D 239/64 (2006.01) C07D 239/66 (2006.01) C07D 239/68 (2006.01)
Patent
CA 2310410
The present invention relates to the production of new chemical substances having an anti-microbial, antiviral, immuno-modulating and anti-tumoral activity. This invention more precisely relates to the synthesis of new substances consisting of 5,5'-arylidenebis(2-thiobarbituric) acids and in salts of 5,5'-arylidenebisbarbituric and 5,5'-arylidenebis(2-thiobarbituric) acids of general formula (I) where X is oxygen or sulphur. R1 is hydrogen, a nitro group or an alkoxy group, R2 is hydrogen, a nitro group, an alkoxy group or halogen and Cat+ is a proton or a pyridin- or 2-hydroxyethylammonium- cation. In the preferred embodiments of these substances, the following conditions are observed: X=O, Cat+ is pyridine, R1=H and R2=Cl (I); X=O, Cat+ is pyridine, R1=H and R2=NO2 (II); X=O, Cat+ is H3N+CH2CH2OH, R1=H and R2=NO2 (III); X=S, Cat+ is pyridine, R1=H and R2=Cl (IV); X=S, Cat+ is pyridine, R1=H and R2=OH (V); X=S, Cat+ is pyridine, R1=NO2 and R2=H (VI); X=S, Cat+ is pyridine and R1=R2=MeO (VII); X=O, Cat+ is pyridine, R1=H and R2=Br (VIII); X=O, Cat+ is H+, R1=H and R2=Cl (IX); X=O, Cat+ is H+, R1=H and R2=NO2 (X). This invention also relates to eight synthesis instances of these substances, to three tables representing the chemical and physical characteristics of the substances thus obtained and to the results of five series of experiments. These synthesis instances, tables and results demonstrate the biological properties of these substances on myco-bacteria, on herpes viruses and on Chlamydia trachomatis as well as their interferon-inducing activity and the absence of acute toxicity.
Cette invention concerne la production de nouvelles substances chimiques ayant une action antimicrobienne, antivirale, immuno-modulatrice et antitumorale. Cette invention consiste à synthétiser de nouvelles substances qui consistent en des acides 5,5'-arylidènebis(2-thiobarbituriques) ainsi qu'en des sels d'acides 5,5'-arylidènebisbarbituriques et 5,5'-arylidènebis(2-thiobarbituriques) correspondant à la formule générale (I) où X représente oxygène ou soufre. R?1¿ représente hydrogène, un groupe azote ou un groupe alcoxy, R?2¿ représente hydrogène, un groupe azote, un groupe alcoxy ou halogène, et Cat?+¿ représente un proton ou un cation de pyridine ou de 2-hydroxyéthylammonium. Dans les modes de réalisation préférés de ces substances, on observe les conditions suivantes: lorsque X=O, Cat?+¿ représente pyridine et R?1¿=H tandis que R?2¿=Cl (I); lorsque X=O, Cat?+¿ représente pyridine et R?1¿=H tandis que R?2¿=NO¿2? (II); lorsque X=O, Cat?+¿ représente H¿3?N?+¿CH¿2?CH¿2?OH et R?1¿=H tandis que R?2¿=NO¿2? (III); lorsque X=S, Cat?+¿ représente pyridine et R?1¿=H tandis que R?2¿=Cl (IV); lorsque X=S, Cat?+¿ représente pyridine et R?1¿=H tandis que R?2¿=OH (V); lorsque X=S, Cat?+¿ représente pyridine et R?1¿=NO¿2? tandis que R?2¿=H (VI); lorsque X=S, Cat?+¿ représente pyridine et R?1¿=R?2¿=MeO (VII); lorsque X=O, Cat?+¿ représente pyridine et R?1¿=H tandis que R?2¿=Br (VIII); lorsque X=O, Cat?+¿ représente H?+¿ et R?1¿=H tandis que R?2¿=Cl (IX); lorsque X=O, Cat?+¿ représente H?+¿ et R?1¿=H tandis que R?2¿=NO¿2? (X). Cette invention concerne également huit exemples de synthèse de ces substances, trois tableaux représentant les caractéristiques chimiques et physiques des substances obtenues, ainsi que les résultats de cinq séries d'expériences. Ces exemples de synthèse, ces tableaux et ces résultats permettent de démontrer les propriétés biologiques de ces substances sur des mycobactéries, sur les virus de l'herpès et sur la Chlamydia trachomatis, ainsi que l'action inductrice d'interféron et l'absence de toxicité aiguë.
Kirby Eades Gale Baker
Tets Viktor Veniaminovich
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1790530