Androgen receptor modulators and methods of use thereof

Details Androgen receptor modulators and methods of use thereof Androgen receptor modulators and methods of use thereof

C - Chemistry, Metallurgy

07

J

C07J 73/00 (2006.01) A61K 31/58 (2006.01) A61P 5/26 (2006.01)

Patent

CA 2524409

Compounds of structural formula (I) as herein defined are disclosed as useful in a method for modulating the androgen receptor in a tissue selective manner in a patient in need of such modulation, as well as in a method of agonizing the androgen receptor in a patient, and in particular the method wherein the androgen receptor is antagonized in the prostate of a male patient or in the uterus of a female patient and agonized in bone and/or muscle tissue. These compounds are useful in the treatment of conditions caused by androgen deficiency or which can be ameliorated by androgen administration, including: osteoporosis, periodontal disease, bone fracture, bone damage following bone reconstructive surgery, sarcopenia, frailty, aging skin, male hypogonadism, post-menopausal symptoms in women, female sexual dysfunction, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, aplastic anemia and other hematopoietic disorders, pancreatic cancer, renal cancer, arthritis and joint repair, alone or in combination with other active agents. In addition, these compounds are useful as pharmaceutical composition ingredients alone and in combination with other active agents.

L'invention concerne des composés représentés par la formule (I) et utiles dans une méthode servant à moduler le récepteur d'androgènes de manière sélective dans les tissus, ainsi que dans une méthode de développement d'un agoniste du récepteur d'androgènes et, en particulier, une méthode de développement d'antagonisme anti-récepteur d'androgènes dans la prostate d'un individu mâle ou dans l'utérus d'un individu femelle, et de son agoniste dans les tissus osseux et/ou musculaires. Ces composés servent à traiter des états provoqués par la déficience en androgènes ou pouvant être améliorés par l'administration d'androgènes, tels qu'ostéoporose, parodontopathie, fracture osseuse, dégradation osseuse suivant une chirurgie osseuse reconstructive, sarcopénie, fragilité, vieillissement de la peau, hypogénitalisme masculin, symptômes post-ménopause chez la femme, dysfonctionnement sexuel féminin, athérosclérose, hypercholestérolémie, hyperlipidémie, anémie aplasique ou d'autres maladies hématopoïétique, cancer du pancréas, cancer du rein, arthrite et dégénérescence des articulations, seuls ou combinés à d'autres agents actifs. Ces composés sont, de plus, utiles en tant qu'ingrédients de compositions pharmaceutiques, seuls ou combinés à d'autres agents actifs.

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