C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01)
Patent
CA 2191947
Novel pyridyl imidazole derivatives of formula (I) inhibit effectively the action of angiotensin II and have a superior antihypertensive activity, wherein A is a straight, branched or cyclic C1-C6 alkyl or alkenyl group, OR1 (wherein R1 is a hydrogen, or a straight, branched or cyclic C1-C6 alkyl or alkenyl radical), or NR2R3 (wherein R2 and R3 are independently a hydrogen, or a straight, branched or cyclic C1-C6 alkyl radical); B is a group of formula (II); D is a hydrogen; a halogen; a straight, branched or cyclic C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl or C2-C6 alkynyl group which is optionally substituted with OH, a C1-C4 alkoxy radical, CO2R1, COR1, CON(R1)2 or N(R1)2, wherein R1 is the same as defined above; tetrazol-5-yl; a perfluoro-C1-C4 alkyl group; or N(R1)2, OR1, CO2R1 or CON(R1)2, wherein R1 is the same as defined above; E is a hydrogen; a halogen; a straight or branched C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl or C2- C6 alkynyl group which is optionally substituted with OH, a C1-C4 alkoxy radical, CO2R1, COR1, CON(R1)2 or N(R1)2, wherein R1 is the same as defined above; a perfluoro-C1-C4 alkyl group; NO2; or N(R1)2 or OR1, wherein R1 is the same as defined above; and n is 0 or an integer of 1 to 4.
Les nouveaux dérivés du pyrydyle imidazole représentés par la formule générale (I) constituent des inhibiteurs efficaces de l'action de l'angiotensine II et font preuve d'une activité antihypertensive. Dans cette formule générale: A est soit un groupe alkyle ou alkylène C¿1?-C¿6? linéaire, ramifié ou cyclique, soit un OR¿1? (où R¿1? est un hydrogène ou un radical alkyle ou alkylène C¿1?-C¿6? linéaire, ramifié ou cyclique), soit un NR?2¿R?3¿ (où R?2¿ et R?3¿ sont indépendamment un hydrogène ou un radical alkyle C¿1?-C¿6? linéaire, ramifié ou cyclique); B est un groupe représenté par la formule spécifique (II); D est un hydrogène, un halogène, un groupe alkyle C¿1?-C¿6?, alkylène C¿2?-C¿6? ou alcynyle C¿2?-C¿6? linéaire, ramifié ou cyclique pouvant être facultativement substitué par un OH, un radical alcoxy, un CO¿2?R?1¿, COR?1¿, CON(R¿1?)?2¿ ou N(R?1¿)?2¿, où R?1¿ est identique à ce qui a été spécifié pour A, un tétrazol-5-yle; un groupe alkyle perfluoro-C¿1?-C¿4?, ou un N(R¿1?)?2¿, OR?1¿, CO¿2?R?1¿ ou CON(R?1¿)¿2?, où R?1¿ est identique à ce qui a été spécifié pour A; E est un hydrogène, un halogène, un groupe alkyle C¿1?-C¿6?, alkylène C¿2?-C¿6? ou alcynyle C¿2?-C¿6? linéaire ou ramifié pouvant être facultativement substitué par un OH, un radical alcoxy C¿1?-C¿4?, un CO¿2?R?1¿, COR?1¿, CON(R?1¿)¿2?, où R?1¿ est identique à ce qui a été spécifié pour A, un groupe alkyle perfluoro-C¿1?-C¿4?, un NO¿2?, ou un N(R?1¿)¿2? ou OR?1¿, où R?1¿ est identique à ce qui a été spécifié pour A, et n vaut 0 ou un entier compris entre 1 et 4.
Cha Ok-Ja
Jung Yi-Sook
Kim Hye-Ryung
Kim Nak-Jeong
Kim Seon-Ju
Cassan Maclean
Korea Research Institute Of Chemical Technology
LandOfFree
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