A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/365 (2006.01) A61K 31/00 (2006.01) A61K 31/335 (2006.01) A61K 31/336 (2006.01) A61K 31/357 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) A61P 15/08 (2006.01) A61P 19/10 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 35/04 (2006.01)
Patent
CA 2366765
The present invention provides vacuolar-type (H+)-ATPase-inhibiting compounds, compositions thereof, and methods of using them to treat or prevent a condition treatable by the inhibition of a vacuolar-type (H+)-ATPase. The composition of the present invention comprises a compound of the present invention and a carrier. The method of the present invention includes administering a vacuolar-type (H+)-ATPase inhibiting-effective amount of a compound of the present invention. The compound of the present invention has formula (I) wherein R1 and R2 are H, saturated or unsaturated alkyl, aryl, R6CH2-, R6CO-, or R6SO2-, wherein R6 is H, saturated or unsaturated alkyl, or aryl; R3 is H, alkyl, aryl, an oxime, or an oxime methyl ether; the aromatic ring is unsubstituted or substituted; and Z is a contiguous linker comprising a chain of 0-10 atoms which, together with the five atoms beginning with the carbon of the aromatic ring in meta-relationship with OR1 and ending with the carbon directly attached to the alkyl oxygen of the lactone, integrally form a 5-17 membered ring; or a pharmaceutically acceptable salt, an ester, or a prodrug thereof.
La présente invention concerne des composés inhibiteurs d'ATPase-(H+) de type vacuolaire, des compositions et des procédés utilisant ces composés et ces compositions afin de traiter ou de prévenir des conditions qu'il est possible de traiter par inhibition d'ATPase-(H+) de type vacuolaire. La composition de la présente invention comprend un composé de l'invention et un support. Le procédé de l'invention comprend l'administration d'une quantité effective inhibitrice d'ATPase-(H+) de type vacuolaire d'un composé de l'invention. Le composé de l'invention a la formule (I) dans laquelle R?1¿ and R?2¿ sont un groupe H, un alkyle saturé ou non saturé, un aryle, R?6¿CH¿2?-, R?6¿CO-, ou R?6¿SO¿2?-, avec R?6¿ un groupe H, un alkyle saturé ou non saturé, ou un aryle. Dans cette formule R?3¿ est un groupe H, un alkyle, un aryle, une oxime ou une méthyléther oxime, le cycle aromatique étant substitué ou non substitué, et Z est un élément de liaison contigu comprenant une chaîne de 0-10 atomes qui, avec les cinq atomes débutant avec le carbone du cycle aromatique en méta par rapport au groupe OR?1¿ et terminant avec le carbone directement lié à l'oxygène alkylique de la lactone, forme intégralement un cycle de 5-17 éléments. La présente invention concerne aussi un sel de ce composé acceptable sur le plan pharmaceutique ou un promédicament de ce composé.
Department O. F. Health And Human Services The United States Of America Represented By The Secretary
R. William Wray & Associates
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2013328