Benzodiazepine derivatives for treating hepatitis c infection

Details Benzodiazepine derivatives for treating hepatitis c infection Benzodiazepine derivatives for treating hepatitis c infection

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/5513 (2006.01) A61P 31/14 (2006.01) C07D 243/24 (2006.01)

Patent

CA 2622592

Use of a benzodiazepine of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in the manufacture of a medicament for use in treating or preventing a hepatitis C infection, wherein: - R1 represents C1-6 alkyl, aryl or heteroaryl; - R2 represents hydrogen or C1-6 alkyl; - each R3 is the same or different and represents halogen, hydroxy, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, C1-6 alkylthio, C1-6 haloalkyl, C1-6 haloalkoxy, amino, mono(C1-6 alkyl)amino, di(C1-6 alkyl)amino, nitro, cyano, -CO2R', -CONR'R", -NH-C0-R', -S(O)R', - S(O)2R', -NH-S(O)2R', -S(O)NR'R" or -S(O)2NR'R", wherein each R' and R" is the same or different and represents hydrogen or C1-6 alkyl; - n is from 0 to 3; - R4 represents hydrogen or C1-6 alkyl; - R5 represents C1-6alkyl, aryl, heteroaryl, carbocyclyl, heterocyclyl, aryl-(C1-6 alkyl)-, heteroaryl-(C1-6 alkyl)-, carbocyclyl-(C1-6 alkyl)-, heterocyclyl-(C1-6 alkyl)-, aryl-(C1-6 hydroxyalkyl)-, heteroaryl-(C1-6hydroxyalkyl)-, carbocyclyl-(C1-6 hydroxyalkyl)-, heterocyclyl-(C1-6hydroxyalkyl)-, aryl-C(O)-C(O)-, heteroaryl- C(O)-C(O)-, carbocyclyl-C(O)-C(O)-, heterocyclyl-C(O)-C(O)- or -XR6; - X represents -CO-, -S(O)- or -S(O)2-; and - R6 represents C1-6 alkyl, hydroxy, C1-6 alkoxy, C1-6 alkylthio, aryl, heteroaryl, carbocyclyl, heterocyclyl, aryl- (C1-6 alkyl)-, heteroaryl-(C1-6 alkyl)-, carbocyclyl-(C1-6 alkyl)-, heterocyclyl-(C1-6 alkyl)-, aryl-(C1-6 alkyl)-O-, heteroaryl-(C1-6 alkyl)-O-, carbocyclyl-(C1-6 alkyl)-O-, heterocyclyl-(C1-6 alkyl)-O- or -NR'R" wherein each R' and R" is the same or different and represents hydrogen, C1-6 alkyl, carbocyclyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, aryl-(C1-6 alkyl)-, heteroaryl- (C1-6 alkyl)-, carbocyclyl-(C1-6 alkyl)- or heterocyclyl-(C1-6 alkyl)-.

La présente invention concerne l~utilisation d~une benzodiazépine de formule (I) ou d~un sel pharmaceutiquement acceptable de celle-ci, pour la fabrication d~un médicament destiné à traiter ou à prévenir une infection par l~hépatite C. Dans la formule précitée, - R1 représente alkyle en C1-6, aryle ou hétéroaryle; - R2 représente hydrogène ou alkyle en C1-6; - chaque R3 est identique ou différent et représente halogène, hydroxy, alkyle en C1-6, alkoxy en C1-6, alkylthio en C1-6, haloalkyle en C1-6, haloalkoxy en C1-6, amino, mono(C1-6 alkyl)amino, di(C1-6 alkyl)amino, nitro, cyano, -CO2R', -CONR'R', -NH-C0-R', -S(O)R', -S(O)2R', -NH-S(O)2R', -S(O)NR'R' ou -S(O)2NR'R', chaque R' et R' étant les mêmes ou différents et représentant hydrogène ou alkyle en C1-6; - n est compris entre 0 et 3; - R4 représente hydrogène ou alkyle en C1-6; - R5 représente alkyle en C1-6, aryle, hétéroaryle, carbocyclyle, hétérocyclyle, aryl-(C1-6 alkyl)-, hétéroaryl-(C1-6 alkyl)-, carbocyclyl-(C1-6 alkyl)-, hétérocyclyl-(C1-6 alkyl)-, aryl-(C1-6 hydroxyalkyl)-, hétéroaryl-(C1-6hydroxyalkyl)-, carbocyclyl-(C1-6 hydroxyalkyl)-, hétérocyclyl-(C1-6hydroxyalkyl)-, aryl-C(O)-C(O)-, hétéroaryl-C(O)-C(O)-, carbocyclyl-C(O)-C(O)-, hétérocyclyl-C(O)-C(O)- ou -XR6; - X représente -CO-, -S(O)- ou -S(O)2-; et - R6 représente alkyle en C1-6, hydroxy, alkoxy C1-6, alkylthio en C1-6, aryle, hétéroaryle, carbocyclyle, hétérocyclyle, aryl-(C1-6 alkyl)-, hétéroaryl-(C1-6 alkyl)-, carbocyclyl-(C1-6 alkyl)-, hétérocyclyl-(C1-6 alkyl)-, aryl-(C1-6 alkyl)-O-, hétéroaryl-(C1-6 alkyl)-O-, carbocyclyl-(C1-6 alkyl)-O-, hétérocyclyl-(C1-6 alkyl)-O- ou -NR'R', R' et R' étant les mêmes ou différents et représentant hydrogène, alkyle en C1-6,carbocyclyle, hétérocyclyle, aryle, hétéroaryle, aryl-(C1-6 alkyl)-, hétéroaryl-(C1-6 alkyl)-, carbocyclyl-(C1-6 alkyl)- ou hétérocyclyl-(C1-6 alkyl)-.

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