C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 253/075 (2006.01) A01N 43/707 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) C07D 401/10 (2006.01)
Patent
CA 2214256
The present invention relates to compounds represented by the formula: Image wherein R1 is (1) an optionally substituted alkyl group which may be bonded through a hetero atom, (2) an optionally substituted acyl group, (3) an alkylsulfonyl group, (4) an alkylsulfinyl group, or (5) an optionally substituted sulfamoyl group; A is -N= or -CH=; R2 is a hydrogen atom or an alkyl group which may optionally be substituted with halogen and which may be bonded through a hetero atom; X1 is halogen or a lower alkyl group; X2 is a hydrogen atom or a fluorine atom; R3 is a hydrogen atom, halogen or a lower alkyl group; and R4 is a hydrogen atom, an optionally substituted alkyl group or an acyl group, provided that when R1 is (1) a C1-4 alkanoyl group, (2) benzoyl, (3) trifluoroacetyl, (4) sulfamoyl which may optionally be substituted with a C1-4 alkyl group, (5) a C1-4 alkyl group which may optionally be substituted with hydroxy, halogen or a C1-3 alkoxy group, (6) amino which is substituted with a C1-4 alkyl group, A is -CH=, R2 is a hydrogen atom, X1 is a chlorine atom, R3 is a chlorine atom, and X2 is a hydrogen atom, then R4 is an optionally substituted alkyl group or an optionally substituted acyl group; or salts thereof, their production and use thereof. These compounds and salts thereof are useful as anti-protozoal agents.
La présente invention concerne des composés représentés par la formule : Image où R1 est (1) un groupe alkyle facultativement substitué qui peut être lié par l'intermédiaire d'un hétéroatome, (2) un groupe acyle facultativement substitué, (3) un groupe alkylsulfonyle, (4) un groupe alkylsulfinyle ou (5) un groupe sulfamoyle facultativement substitué; A est -N= ou -CH=; R2 est un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle qui peut être substitué par un halogène et qui peut être lié par l'intermédiaire d'un hétéroatome; X1 est un halogène ou un groupe alkyle inférieur; X2 est un atome d'hydrogène ou un atome de fluor; R3 est un atome d'hydrogène, un halogène ou un groupe alkyle inférieur; et R4 est un atome d'hydrogène, un groupe alkyle facultativement substitué ou un groupe acyle, pourvu que lorsque R1 est (1) un groupe alcanoyle en C1-C4, (2) un benzoyle, (3) un trifluoroacétyle, (4) un sulfamoyle qui peut être substitué par un groupe alkyle en C1-C4, (5) un groupe alkyle en C1-C4 qui peut être substitué par un groupe hydroxy, un halogène ou un groupe alcoxy en C1-C3, (6) un amino qui est substitué par un groupe alkyle en C1-C4, A est -CH=, R2 est un atome d'hydrogène, X1 est un atome de chlore, R3 est un atome de chlore et X2 est un atome d'hydrogène, R4 est alors un groupe alkyle facultativement substitué ou un groupe acyle facultativement substitué; ou des sels de ces derniers, leur production et leur utilisation. Ces composés et leurs sels sont utiles comme agents antiprotozoaires.
Aoki Isao
Hayashi Toshikatsu
Iwanaga Koichi
Miki Hideki
Fetherstonhaugh & Co.
Takeda Chemical Industries Ltd.
Takeda Schering-Plough Animal Health K.k.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1368844