C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 249/08 (2006.01) A61K 31/4196 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 405/10 (2006.01)
Patent
CA 2632437
There is provided a compound of Formula I wherein R3, R4, R5, R6 and R7 are independently selected from H and -Y-R6; wherein each R8 is independently selected from -OH, hydrocarbyl groups, oxyhydrocarbyl groups, cyano (-CN), nitro (-NO2), H-bond acceptors, and halogens; wherein at Jeast one of R3, R4, R5, R6 and R7 is -Y-R8 wherein R8 is selected from substituted and unsubstituted ~ heterocyclic rings and amino substituted phenyl groups, wherein X is a bond or a linker group; wherein Y is an optional linker group; and wherein ring A is optionally further , substituted; wherein R9 is selected from H, -OH and -OSO2NR1R2; wherein R1 and R2 are independently selected from H and hydrocarbyl; wherein (a) X is a bond and at least one of R3, R4, R5, R6 and R7 is -Y-R8; OR (b) R9 is -OSO2NR1R2 or - OH and four of R3, R4, R5, R6 and R7 are H and one of R3, R4, R5, R6 and R7 is -Y-R8. These compounds inhibit steroid sulphatase and aronatase activity and are useful in the treatment of endocrine-dependent tumours.
L'invention concerne des composés de formule (I), dans laquelle : R3, R4, R5, R6 et R7 sont chacun indépendamment choisis parmi H et -Y-R6 ; chaque radical R8 est indépendamment choisi parmi le groupe -OH, des groupes hydrocarbyle, des groupes oxyhydrocarbyle, le groupe cyano (-CN), le groupe nitro (-NO2), des accepteurs de liaison H et des halogènes ; l'un au moins parmi R3, R4, R5, R6 et R7 est -Y-R8, R8 étant choisi parmi des hétérocycles substitués ou non et des groupes phényle à substitution amino ; X est une liaison ou un groupe de liaison ; Y est un groupe de liaison facultatif ; le cycle A est éventuellement davantage substitué ; R9 est choisi parmi H, -OH et -OSO2NR1R2, R1 et R2 étant chacun indépendamment choisi parmi H et un radical hydrocarbyle ; et enfin : (a) X est une liaison et l'un au moins parmi R3, R4, R5, R6 et R7 est -Y-R8, OU BIEN (b) R9 est -OSO2NR1R2 ou - OH et quatre des cinq radicaux R3, R4, R5, R6 et R7 sont H, le radical restant parmi les cinq étant -Y-R8. Ces composés inhibent l'activité de la stéroïde sulfatase et de l'aronatase et sont utiles dans le cadre du traitement des tumeurs à dépendance endocrinienne.
Jackson Toby
Potter Barry Victor Lloyd
Purohit Atul
Reed Michael John
Woo Lok Wai Lawrence
Gowling Lafleur Henderson Llp
Sterix Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2020313