1-(4-ureidobenzoyl)piperazine derivatives

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 213/56 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) C07D 263/34 (2006.01) C07D 307/68 (2006.01) C07D 333/38 (2006.01)

Patent

CA 2733661

The present invention relates to 1-(4-ureidobenzoyl)piperazine derivatives having the general Formula I (We bring to your attention that formula I is not provided on this electronic version as it is provided in the abstract of the paper copy) Wherein R1 is (C1-8)alkyl, (C3-8)cycloalkyl or (C1-3)cycloalkyl(C1-3)alkyl, each of which may be substituted by hydroxy, cyano or halogen; R2 represents 1 or 2 optional halogens; R3 is (C1-6)alkyl, (C3-6)cycloalkyl or (C3-6)cycloalkyl(C1-3)alkyl, each of which may be substituted by one or more halogens; A represents a heteroaryl ring system comprising 1-3 heteroatoms selected from N, O and S, which ring system is 5-or 6-membered when X is C, and 5-membered when X is N; n is 1 or 2; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; to pharmaceutical compositions comprising the same, and to the use of a these 1-(4-ureidobenzoyl)piperazine derivatives for the manufacture of a medicament for treating or preventing atherosclerosis and related disorders associated with cholesterol and bile acids transport and metabolism.

La présente invention concerne des dérivés de 1-(4-uréidobenzoyl)pipérazine ayant la formule générale I (nous attirons votre attention sur le fait que la formule I nest pas présentée sur cette version électronique étant donné quelle est présentée dans labrégé de la copie papier) dans laquelle R1 est un alkyle en C1-8, un cycloalkyle en C3-8 ou un (cycloalkyle en C3-8)-(alkyle en C1-3), dont chacun peut être substitué par un hydroxy, un cyano ou un halogène ; R2 représente 1 ou 2 halogènes facultatifs ; R3 est un alkyle en C1-6, un cycloalkyle en C3-6 ou un (cycloalkyle en C3-6)-(alkyle en C1-3), dont chacun peut être substitué par un ou plusieurs halogènes ; A représente un système cyclique hétéroaryle comprenant 1 à 3 hétéroatomes choisis parmi N, O et S, ledit système cyclique étant à 5 ou 6 chaînons lorsque X est C, et à 5 chaînons lorsque X est N ; n est 1 ou 2 ; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci ; des compositions pharmaceutiques comprenant ceux-ci, et lutilisation de ces dérivés de 1-(4-uréidobenzoyl)pipérazine pour la fabrication dun médicament pour traiter ou prévenir lathérosclérose et les troubles associés au transport et au métabolisme du cholestérol et des acides biliaires.

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