C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 213/56 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) C07D 263/34 (2006.01) C07D 307/68 (2006.01) C07D 333/38 (2006.01)
Patent
CA 2733661
The present invention relates to 1-(4-ureidobenzoyl)piperazine derivatives having the general Formula I (We bring to your attention that formula I is not provided on this electronic version as it is provided in the abstract of the paper copy) Wherein R1 is (C1-8)alkyl, (C3-8)cycloalkyl or (C1-3)cycloalkyl(C1-3)alkyl, each of which may be substituted by hydroxy, cyano or halogen; R2 represents 1 or 2 optional halogens; R3 is (C1-6)alkyl, (C3-6)cycloalkyl or (C3-6)cycloalkyl(C1-3)alkyl, each of which may be substituted by one or more halogens; A represents a heteroaryl ring system comprising 1-3 heteroatoms selected from N, O and S, which ring system is 5-or 6-membered when X is C, and 5-membered when X is N; n is 1 or 2; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; to pharmaceutical compositions comprising the same, and to the use of a these 1-(4-ureidobenzoyl)piperazine derivatives for the manufacture of a medicament for treating or preventing atherosclerosis and related disorders associated with cholesterol and bile acids transport and metabolism.
La présente invention concerne des dérivés de 1-(4-uréidobenzoyl)pipérazine ayant la formule générale I (nous attirons votre attention sur le fait que la formule I nest pas présentée sur cette version électronique étant donné quelle est présentée dans labrégé de la copie papier) dans laquelle R1 est un alkyle en C1-8, un cycloalkyle en C3-8 ou un (cycloalkyle en C3-8)-(alkyle en C1-3), dont chacun peut être substitué par un hydroxy, un cyano ou un halogène ; R2 représente 1 ou 2 halogènes facultatifs ; R3 est un alkyle en C1-6, un cycloalkyle en C3-6 ou un (cycloalkyle en C3-6)-(alkyle en C1-3), dont chacun peut être substitué par un ou plusieurs halogènes ; A représente un système cyclique hétéroaryle comprenant 1 à 3 hétéroatomes choisis parmi N, O et S, ledit système cyclique étant à 5 ou 6 chaînons lorsque X est C, et à 5 chaînons lorsque X est N ; n est 1 ou 2 ; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci ; des compositions pharmaceutiques comprenant ceux-ci, et lutilisation de ces dérivés de 1-(4-uréidobenzoyl)pipérazine pour la fabrication dun médicament pour traiter ou prévenir lathérosclérose et les troubles associés au transport et au métabolisme du cholestérol et des acides biliaires.
Ansari Nasrin
Bennett David Jonathan
Chan Jui-Hsiang
Cooke Andrew John
Edwards Andrew Stanley
Fetherstonhaugh & Co.
N.v. Organon
Pharmacopeia Llc
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1749536