(1h-indol-4-yl)-piperidine or tetrahydropyridine ethylamines...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 401/14 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)

Patent

CA 2195157

This invention provides compounds having the structure Image wherein R and R4 are each, independently, hydrogen, -CN, -OR2, -COR2, -COOR2, -CONR2R3, alkyl, alkenyl, alkynyl, perhaloalkyl, or halogen; the dashed line indicates an optional double bond; R1 is hydrogen, -OH, -OR2, or is absent when the double is present; R2 and R3 are each, independently, alkyl, alkenyl, alkynyl, phenyl, or phenylalkyl; R5 is hydrogen, alkyl of 1-6 carbon atoms, or -COR6. R6 is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, phenylalkyl, or Ar; and Ar is an aryl or heteroaryl radical which may be optionally substituted or a pharmaceutically acceptable salt thereof that are useful as antipsychotic, antidepressant and anxiolytic agents useful in the treatment and relief of the symptoms of these disease states.

La présente invention permet de préparer des composés présentant la structure Image dans laquelle R et R4 sont indépendamment l'un et l'autre un atome d'hydrogène, un groupe -CN, un groupe OR2, un groupe-COR2, un groupe-COOR2, un groupe-CONR2R3, un groupe alkyle, un groupe alkényle, un groupe alkynyle, un groupe perhaloalkyle ou un halogène; la ligne en traits indique une double liaison facultative; R1 est un atome d'hydrogène, un groupe -OH ou un groupe -OR2, ou est absent en présence d'une double liaison; R2 et R3 sont indépendamment l'un et l'autre un groupe alkyle, un groupe alkényle, un groupe alkynyle, un groupe phényle ou un groupe phénylalkyle; R5 est un atome d'hydrogène, un groupe alkyle comprenant 1 - 6 atomes de carbone ou un groupe -COR6. R6 est un groupe alkyle, un groupe alkényle, un groupe alkynyle, un groupe cycloalkyle, un groupe phénylalkyle ou un goupe Ar; et Ar est un radical aryle ou hétéroaryle pouvant, facultativement, être substitué, ou des sels acceptables du point de vue pharmaceutique et utilisables comme antipsychotiques, antidépresseurs et anxiolytiques dans le traitement et le soulagement des symptômes de ces états pathologiques.

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