2,3,6-trisubstituted-4-pyrimidone derivatives

Details 2,3,6-trisubstituted-4-pyrimidone derivatives 2,3,6-trisubstituted-4-pyrimidone derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 239/47 (2006.01) A61K 31/513 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)

Patent

CA 2520027

A pyrimidone derivative having tau protein kinase 1 inhibitory activity which is represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof; useful for preventive and/or therapeutic treatment of diseases such as neurodegenerative diseases (e.g. Alzheimer disease); wherein Q represents CH or nitrogen atom; R represents a C1-C12 alkyl group; the ring of Formula (I): represents piperazine ring or piperidine ring; each X independently represents a C1-C8 alkyl group, an optionally partially hydrogenated C6-C10 aryl ring, an indan ring or the like; m represents an integer of 1 to 3; each Y independently represents a halogen atom, a hydroxy group, a cyano group, a C1-C6 alkyl group or the like; n represents an integer of 0 to 8; when X and Y or two Y groups are attached on the same carbon atom, they may combine to each other to form a C2-C6 alkylene group.

L'invention concerne un dérivé de pyrimidone ayant une activité inhibitrice de tau protéine 1 kinase représenté par la formule (I) ou un sel, un solvate ou un hydrate de celui-ci, que l'on peut utiliser dans le traitement prophylactique et/ou thérapeutique de maladies telles que des maladies dégénératives (par exemple la maladie d'Alzheimer). Dans ladite formule, Q représente CH ou un atome d'azote ; R représente un groupe alkyle C¿1?-C¿12 ?; N représente un anneau pipérazine ou pipéridine ; chaque X représente indépendamment un groupe alkyle C¿1?-C¿8?, un anneau aryl C¿6?-C¿10? éventuellement partiellement hydrogéné, un anneau indane ou analogue ; m représente un entier de 1 à 3 ; chaque Y représente indépendamment un atome d'halogène, un groupe hydroxy, un groupe cyano, un groupe alkyle C¿1?-C¿6? ou analogue ; n représente un entier de 0 à 8 ; lorsque X et Y ou deux groupes de Y sont liés sur le même atome de carbone, ils peuvent se combiner pour former un groupe alkylène C¿2?-C¿6?.

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