2'-fluoronucleosides

Details 2'-fluoronucleosides 2'-fluoronucleosides

C - Chemistry, Metallurgy

07

H

C07H 19/06 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) C07D 473/00 (2006.01) C07F 9/547 (2006.01) C07H 19/10 (2006.01) C07H 19/16 (2006.01) C07H 19/20 (2006.01) C07H 19/207 (2006.01)

Patent

CA 2322008

2'-Fluoronucleoside compounds are disclosed which are useful in the treatment of hepatitis B infection, hepatitis C infection, HIV and abnormal cellular proliferation, including tumors and cancer. The compounds have general formulae (I), (II), (III), (IV) wherein Base is a purine or pyrimidine base; R1 is OH, H, OR3, N3, CN, halogen, including F, or CF3, lower alkyl, amino, loweralkylamino, di(lower)alkylamino, or alkoxy, and base refers to a purine or pyrimidine base; R2 is H, phosphate, including monophosphate, diphosphate, triphosphate, or a stabilized phosphate prodrug; acyl, or other pharmaceutically acceptable leaving group which when administered in vivo, is capable of providing a compound wherein R2 is H or phosphate; sulfonate ester including alkyl or arylalkyl sulfonyl including methanesulfonyl, benzyl, wherein the phenyl group is optionally substituted with one or more substituents as described in the definition of aryl given above, a lipid, an amino acid, peptide, or cholesterol; and R3 is acyl, alkyl, phosphate, or other pharmaceutically acceptable leaving group which when administered in vivo, is capable of being cleaved to the parent compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

L'invention concerne des composés de 2'-fluoro-nucléoside qui sont utiles dans le traitement d'infections par le virus de l'hépatite B, d'infections par le virus de l'hépatite C, de prolifération cellulaire anormale et due au VIH, notamment de tumeurs et de cancer. Les composés sont représentés par les formules générales (I), (II), (III) et (IV), dans lesquelles: la base est une base purique ou pyrimidique; R?1¿ est OH, H, OR?3¿, N¿3?, CN, halogène, notamment F, ou CF¿3?, alkyle inférieur, amino, alkylamino inférieur, dialkylamino inférieur, ou alkoxy, et la base se réfère à une base purique ou pyrimidique; R?2¿ est H, phosphate, notamment monophosphate, diphosphate, triphosphate ou un promédicament de phosphate stabilisé; acyle, ou un autre groupe partant pharmaceutiquement acceptable, qui, lorsqu'il est administré in vivo, est capable de produire un composé dans lequel R?2¿ est H ou phosphate; ester de sulfonate, notamment alkyle ou arylalkyle sulfonyle, notamment méthanesulfonyle, benzyle, le groupe phényle étant éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants tels que décrits dans la définition d'aryle donnée plus haut, lipide, acide aminé, peptide ou cholestérol; et R?3¿ est acyle, alkyle, phosphate ou un autre groupe partant pharmaceutiquement acceptable, qui, lorsqu'il est administré in vivo, peut être coupé du composé d'origine, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-2014109