C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 233/10 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/4155 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 233/20 (2006.01) C07D 233/22 (2006.01) C07D 233/24 (2006.01) C07D 233/42 (2006.01) C07D 233/50 (2006.01) C07D 233/52 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01)
Patent
CA 2691082
The present invention relates to compounds of formula (I) wherein X-Y is - N(R2) -CH(R3)-, CH(R3)-N(R2)-, -NH-NH-, -O-CHR3-, -CHR3-O-, -S-CHR3, -CHR -S- or - CHR3-CHR3 -; R1 is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, -(CH2)o-phenyl optionally substituted by lower alkoxy, -(CH2)o-C(O)-phenyl optionally substituted by lower alkoxy, -(CH2)o-O-phenyl optionally substituted by lower alkoxy, -(CH2)o-O-phenyl, CF3, cycloalkyl, NO2, amino or hydroxy; R2 is hydrogen, lower alkyl, phenyl optionally substituted by hydroxy or benzyl; R3/R3 are independently from each other hydrogen, lower alkyl or benzyl; Ar is phenyl, naphthyl, benzofuranyl or benzo [1,3] dioxolyl; n is 1, 2, 3 or 4; o is 0, 1, 2, 3 and to their pharmaceutically active salts, It has been found that the compounds of formula (I) have a good affinity to the trace amine associated receptors (TAARs), especially for TAAR1. The compounds may be used for the treatment of depression, anxiety disorders, bipolar disorder, attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), stress-related disorders, psychotic disorders such as schizophrenia, neurological diseases such as Parkinson's disease, neurodegenerative disorders such as Alzheimer's disease, epilepsy, migraine, hypertension, substance abuse and metabolic disorders such as eating disorders, diabetes, diabetic complications, obesity, dyslipidemia, disorders of energy consumption and assimilation, disorders and malfunction of body temperature homeostasis, disorders of sleep and circadian rhythm, and cardiovascular disorders.
La présente invention porte sur des composés représentés par la formule (I) dans laquelle X-Y représentent -N(R2) -CH(R3)-, CH(R3)-N(R2)-, -NH-NH-, -O-CHR3-, -CHR3-O-, -S-CHR3, -CHR3-S- ou -CHR3-CHR3 -; R1 représente hydrogène, halogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, -(CH2)o-phényle facultativement substitué par alcoxy inférieur, -(CH2)o-C(O)-phényle facultativement substitué par alcoxy inférieur, -(CH2)o-O-phényle facultativement substitué par alcoxy inférieur, -(CH2)o-O-phényle, CF3, cycloalkyle, NO2, amino ou hydroxy; R2 représente hydrogène, alkyle inférieur, phényle facultativement substitué par hydroxy ou benzyle; R3/R3' sont indépendamment l'un de l'autre hydrogène, alkyle inférieur ou benzyle; Ar représente phényle, naphtyle, benzofuranyle ou benzo[1,3] dioxolyle; n vaut 1, 2, 3 ou 4; o vaut 0, 1, 2, 3, et sur leurs sels pharmaceutiquement actifs. Il a été découvert que les composés de la formule (I) ont une bonne affinité pour les récepteurs associés aux amines sous forme de traces (TAAR), en particulier pour TARRl. Les composés peuvent être utilisés pour le traitement de la dépression, de l'anxiété, de la bipolarité, de l'hyperactivité avec déficit de l'attention (ADHD), de troubles apparentés au stress, de troubles psychotiques tels que la schizophrénie, de maladies neurologiques telles que la maladie de Parkinson, de troubles neurodégénératifs tels que la maladie d'Alzheimer, de l'épilepsie, de la migraine, de l'hypertension, de l'abus de substance et de troubles métaboliques tels que les troubles de l'alimentation, du diabète, de complications diabétiques, de l'obésité, de la dyslipidémie, de troubles de la consommation et de l'assimilation d'énergie, de troubles et du mauvais fonctionnement de l'homéostase de température corporelle, de troubles du sommeil et du rythme circadien et de troubles cardio-vasculaires.
Galley Guido
Groebke Zbinden Katrin
Norcross Roger
Stalder Henri
Borden Ladner Gervais Llp
F. Hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2067287