2-substituted 1,2-benzisothiazole derivatives and their use...

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C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 275/06 (2006.01) A61K 31/425 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01) C07D 417/06 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)

Patent

CA 2307199

The invention relates to 2-substituted 1,2-benzisothiazole derivatives of formula (I), wherein R1 and R2 represent (C1-6) alkyl, independently of each other; A represents branched or unbranched (C1-10)-alkylene or straight- chained or branched (C2-10)-alkylene comprising at least one group Z which is selected from O, S, NR7, cyclopropyl, CHOH, a double or triple bond; B represents 4-piperidine, 4-tetrahydro-1, 2, 3, 6 pyridine, 4-piperazine and the corresponding ring compounds enlarged with a methylene group, an N-atom of B providing the link with A; Ar represents phenyl which is optionally substituted by (C1-6) alkyl -branched or unbranched-, O-( C1-6)-alkyl - branched or unbranched-, OH, F, Cl, Br, I, trifluoromethyl, NR5R6, CO2R7, cyano or phenyl; tetralin, indan, highly condensed aromatics such as naphthalin optionally substituted by (C1-4) alkyl or O(C1-4) alkyl; anthracene or 5- or 6-membered aromatic heterocyclene with 1 to 2 heteroatoms which are selected independently of each other from O and N and which can still be anellated with further aromatic radicals such as quinoline, isoquinoline, phthalazine, indole and quinazoline which can itself be substituted again with phenyl; and R3 and R4 have the meanings given in the description. The invention also relates to the production of the inventive derivatives and to their use as serotonin antagonists.

L'invention concerne des dérivés de 1,2-benzisothiazol 2-substitués de la formule (I) dans laquelle R1, R2 désignent indépendamment l'un de l'autre alkyle (C¿1-6?), A désigne alkylène (C¿1-10?) ramifié ou non ramifié ou alkylène (C¿2-10?) à chaîne linéaire ou ramifiée, qui contient au moins un groupe Z, sélectionné parmi O, S, NR?7¿, cyclopropyle, CHOH, une liaison double ou triple, B désigne 4-pipéridine, 4-tétrahydro-1,2,3,6 pyridine, 4-pipérazine et les composés cycliques correspondants augmentés d'un groupe méthylène, la liaison avec A intervenant par l'intermédiaire d'un atome de N de B, et Ar désigne phényle éventuellement substitué par alkyle (C¿1-6?) de manière ramifiée ou non, alkyle (C¿1-6?) de manière ramifiée ou non, OH, F, Cl, Br, I, trifluorométhyle, NR?5¿R?6¿, CO¿2?R?7¿, cyano ou phényle, Ar désigne également tétraline, indane, des aromatiques fortement condensés tels que naphtalène, éventuellement substitué par alkyle (C¿1-4?) ou O (C¿1-4?), anthracène ou hétérocyclène aromatique à 5 ou 6 chaînons, ayant 1 à 2 hétéroatomes, choisis indépendamment l'un de l'autre entre O et N, qui peuvent être annelés avec d'autres restes aromatiques, par exemple quinoline, isoquinoline, phtalazine, indol et quinozoline qui peut éventuellement être à nouveau substituée par phényle, et R3, R4 ont la signification mentionnée dans la description. L'invention concerne en outre la préparation de ces composés et leur utilisation comme antagonistes de la sérotonine.

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