3,8-diaminotetrahydroquinoline derivative

Details 3,8-diaminotetrahydroquinoline derivative 3,8-diaminotetrahydroquinoline derivative

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 5/078 (2006.01) A61K 31/4709 (2006.01) A61K 38/05 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01) C07D 215/38 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07K 5/06 (2006.01)

Patent

CA 2714480

To provide a compound which has a potent agonistic activity on GHS-R and which is useful as a therapeutic agent for systemic wasting diseases such as cachexia. A 3,8-diaminotetrahydroquinoline derivative represented by formula (1a) (wherein X represents CH2, C=O, CH-OR, CH-SR, or CH-NRR'; m is a number of 1 or 2; Ar represents a phenyl group, a naphthyl group, a 5-membered or 6-membered aromatic heterocyclic group having one or two elements selected from S, N, and O, or a similar group; R1 and R2, which may be identical to or different from each other, each represent a hydrogen atom or a methyl group; R3 represents a C1 to C6 alkyl group or a similar group; n is a number of 0 or 1; R4 and R5, which may be identical to or different from each other, each represent a hydrogen atom, or a C1 to C6 alkyl group, etc.; and R6, R7, R, and R', which may be identical to or different from one another, each represent a hydrogen atom or a C1 to C6 alkyl group), or a salt thereof. (see formula 1a)

Cette invention concerne un composé ayant une puissante activité antagoniste sur le GHS-R et qui est utile en tant qu'agent thérapeutique pour les maladies du dépérissement chronique comprenant la cachexie. Un dérivé de 3,8-diaminotétrahydroquinoline représenté par la formule générale (1a) est plus spécifiquement décrit [X représente CH2, C=O, CH-OR, CH-SR ou CH-NRR'; m représente un nombre valant 1 ou 2; Ar représente un groupe phényle, un groupe naphthyle, un groupe hétérocyclique aromatique de 5 ou 6 chaînons ayant un ou deux atomes choisis parmi S, N et O, ou autres; R1 et R2 représentent indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe méthyle; R3 représente un groupe alkyle ayant de 1 à 6 atomes de carbone, ou autre; n représente un nombre valant 0 ou 1; R4 et R5 représentent indépendamment un atome d'hydrogène, un groupe alkyle ayant de 1 à 6 atomes de carbone, ou autre; et R6, R7, R et R' représentent indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle ayant de 1 à 6 atomes de carbone] ou un de ses sels.

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