3-aminopyrrolidone derivatives

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 207/273 (2006.01) A61K 31/4015 (2006.01) A61K 31/4412 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 211/76 (2006.01) C07D 223/12 (2006.01)

Patent

CA 2546653

This invention is related to compounds and use of 3-aminopyrrolidone derivatives and analogues of the following general formula (I), wherein m is an integer from 1 to 3; X is methylene, oxygen, sulphur or a NR6 group; R1 is a straight or branched C1-C8 alkyl or C3-C8 alkenylene or C3-C8 alkynylene chain, optionally substituted with CF3, phenyl, phenoxy or naphthyl, or phenyl the aromatic rings optionally substituted by one or more C1-C4 alkyl, halogens, trifluoromethyl, hydroxy or C1-C4 alkoxy groups; R2, R3 are independently hydrogen, a C1-C3 alkyl chain, halogen, trifluoromethyl, hydroxy or C1-C4 alkoxy groups; R4, R5, R6 are independently hydrogen or C1-C6 alkyl; and the pharmaceutically acceptable salts thereof that are active as sodium and/or calcium channel modulators and therefore useful in preventing, alleviating and curing a wide range of pathologies, including, but not limited to cardiovascular, inflammatory, ophthalmic, urologic, metabolic and gastrointestinal diseases, where the above mechanisms have been described as playing a pathological role.

L'invention concerne des composés et l'utilisation de dérivés et d'analogues de 3-aminopyrrolidone de formule générale suivante (I), dans laquelle m désigne un nombre entier compris entre 1 et 3, X représente méthylène, oxygène, soufre ou un groupe NR?6¿; R?1¿ désigne un alkyle en C¿1?-C¿8? ou alcénylène en C¿3?-C¿8? ou chaîne alkynylène en C¿3?-C¿8? droit ou ramifié, éventuellement substitué par CF¿3?, phényle, phénoxy ou naphtyle, les noyaux aromatiques étant éventuellement substitués par un ou plusieurs groupes alkyle en C¿1?-C¿4?, trifluorométhyle, hydroxy ou alcoxy en C¿1?-C¿4? ou halogènes; R?2¿ et R?3¿ représentent individuellement hydrogène, une chaîne alkyle en C¿1?-C¿3?, halogène, des groupes trifluorométhyle, hydroxy ou alcoxy en C¿1?-C¿4?; R?4¿, R?5¿ et R?6¿ désignent individuellement hydrogène ou alkyle en C¿1?-C¿6?; et les sels acceptables sur le plan pharmaceutique de ceux-ci, actifs comme modulateurs des canaux sodiques et/ou calciques et utiles, par conséquent, dans la prévention, le soulagement et le traitement d'une large palette de pathologies, notamment mais sans caractère restrictif des maladies cardio-vasculaires, inflammatoires, ophtalmiques, urologiques, métaboliques et gastro-intestinales, les mécanismes susmentionnés y jouant un rôle pathologique.

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