C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 207/14 (2006.01) A61K 31/401 (2006.01) A61K 31/4025 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/06 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 491/08 (2006.01)
Patent
CA 2742463
The present invention relates to a compounds of formula I wherein Ar is aryl; R1 is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy substituted by halogen, cyano, amino, mono or di-lower alkyl amino, C(O)-lower alkyl, or is aryl or heteroaryl; R2 is hydrogen or halogen; R3 is -(CH2)p-heterocyclyl, optionally substituted by one or two substituents R4; or is lower alkyl, lower alkoxy, -(CH2)p-O-lower alkyl, -(CH2)p-CN, -O-(CH2)p-CN, -(CH2)p-het-eroaryl, -(CH2)p-C(O)-heteroaryl, -O-(CH2)p heterocyclyl, -(CH2)p aryl, optionally substituted by lower alkoxy or halogen, -(CH2)p-O-aryl, optionally substituted by lower alkyl, -(CH2)p-NR'- heterocyclyl, optionally substituted by lower alkyl, -CH2)p-NR'R", -CH2)p-NR'-CH2)p'-NR'R", -CH2)p-NR'-CH2)p'-CN, -CH2)p-C(O)-NR'R" or is -O-(CH2)p NR'R"; R4 is hydroxy, lower alkyl, -(CH2)p-OH, -(CH2)p-NR'R", -NR'-C(O)-lower alkyl, -(CH2)p-CN, -S(O)2-lower alkyl, -NR'-S(O)2-lower alkyl, -S(O)2-NR'R", -C(O)-lower alkyl, -C(O)-lower cycloalkyl, wherein the cycloalkyl may be substituted by lower alkyl, or is -C(O)-NR'R", heterocyclyl, optionally substituted by =0, or is heteroaryl, optionally substituted by alkoxy or cyano, or is aryl optionally substituted by alkoxy, cyano or is 2-oxa-5-aza-bicyclo[2.2.1]hept-5-yl; R' and R' ' are independently from each other hydrogen, lower alkyl or --(CH2)p-OH; n is 1 or 2; in case n is 1 or 2, R1 may be the same or different; o is 1 or 2; in case o is 1 or 2, R2 may be the same or different; p,p' are the same or different and are O, 1, 2 3 or 4; or to a pharmaceutically active salt, a racemic mixture, an enantiomer, an optical isomer or a tautomeric form thereof. It has been found that the present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).
La présente invention porte sur des composés de formule I dans laquelle Ar représente aryle ; R1 représente hydrogène, halogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, alkyle inférieur substitué par halogène, alcoxy inférieur substitué par halogène, cyano, amino, mono ou di(alkyl inférieur)amino, C(O)-(alkyle inférieur), ou représente aryle ou hétéroaryle ; R2 représente hydrogène ou halogène ; R3 représente -(CH2)p-hétérocyclyle, éventuellement substitué par un ou deux substituants R4 ; ou représente alkyle inférieur, alcoxy inférieur, -(CH2)p-O-(alkyle inférieur), -(CH2)P-CN, -O-(CH2)p-CN, -(CH2)p-hétéroaryle, -(CH2)p-C(O)-hétéroaryle, -O-(CH2)p-hétérocyclyle, -(CH2)p-aryle, éventuellement substitué par alcoxy inférieur ou halogène, -(CH2)p-O-aryle, éventuellement substitué par alkyle inférieur, -(CH2)p-NR'-hétérocyclyle, éventuellement substitué par alkyle inférieur, -(CH2)p-NR'R'', -(CH2)p-NR'-(CH2)p'-NR'R'', -(CH2)p-NR'-(CH2)p'-CN, -(CH2)p-C(O)-NR'R'' ou représente -O-(CH2)p-NR'R'' ; R4 représente hydroxy, alkyle inférieur, -(CH2)P-OH, -(CH2)P-NR'R'', -NR'-C(O)-(alkyle inférieur), -(CH2)p-CN, -S(O)2-(alkyle inférieur), -NR'-S(O)2-(alkyle inférieur), -S(O)2-NR'R'', -C(O)-(alkyle inférieur), -C(O)-(cycloalkyle inférieur), le cycloalkyle pouvant être substitué par alkyle inférieur, ou représente -C(O)-NR'R'', hétérocyclyle, éventuellement substitué par =O, ou représente hétéroaryle, éventuellement substitué par alcoxy ou cyano, ou représente aryle éventuellement substitué par alcoxy, cyano ou représente 2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]hept-5-yle ; R' et R'' représentent chacun indépendamment de l'autre hydrogène, alkyle inférieur ou -(CH2)P-OH ; n représente 1 ou 2 ; dans le cas où n représente 1 ou 2, les R1 peuvent être identiques ou différents ; o représente 1 ou 2 ; dans le cas où o représente 1 ou 2, les R2 peuvent être identiques ou différents ; et p et p' sont identiques ou différents et représentent 0, 1, 2, 3 ou 4 ; ou sur un sel pharmaceutiquement actif, un mélange racémique, un énantiomère, un isomère optique ou une forme tautomère de ceux-ci. Il a été découvert que les présents composés sont des antagonistes du récepteur NK-3 à haut potentiel pour le traitement de la dépression, de la douleur, de la psychose, de la maladie de Parkinson, de la schizophrénie, de l'anxiété et du trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH).
Bissantz Caterina
Jablonski Philippe
Knust Henner
Nettekoven Matthias
Ratni Hasane
Borden Ladner Gervais Llp
F. Hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1976004